大约3％–5％的肺腺癌是由ALK融合癌基因驱动的，其活性可以被多种ALK抑制剂抑制。对于ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者， 克唑替尼 和塞瑞替尼已被证明疗效优于铂类药物化疗而成为一线疗法。但是，目前仍然缺乏这两者用于一线治疗的直接头对头的比...
塞瑞替尼（ Ceritinib ），又名色瑞替尼，是由诺华制药研发的一种新型的ALK抑制剂，属于第二代ALK抑制剂。与第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）相比，塞瑞替尼能够克服克唑替尼出现的抗药性即ALK的耐药突变。2014年4月29日获FDA批准上市，适应症为克...
塞瑞替尼（ SPEXIB ）作为一种新型的第二代ALK抑制剂，在前期ASCEND-1研究中已经证实了其治疗ALK阳性NSCLC的优良疗效，基于此研究，塞瑞替尼获得了二线治疗ALK阳性肺癌的适应症。在这个研究中，塞瑞替尼治疗采用的是750mg空腹给药的用药方式，虽然这个剂...
色瑞替尼（ 塞瑞替尼 ）是二代ALK抑制剂，于2014年首次获批上市，该药除了对靶点alk有抑制作用，还可作用于靶点ROS1、IGF-1R等。色瑞替尼与克唑替尼相同，都可用于ALK阳性肺癌的一线治疗，且效果良好。与克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但...
色瑞替尼（ 塞瑞替尼 ）是晚期转移性肺癌的靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。虽然色瑞替尼的临床治疗效果显著，但其价格并不便宜，十分让患者为难。最近印度上市了印度首个色瑞替尼仿制药，这对于非小细胞...
针对ALK重排的经治非小细胞肺癌患者，色瑞替尼（ 塞瑞替尼 ）疗效优于化疗，尽管两组患者中，吸烟状态、种族等分组因素存在稍许不均衡状态，主要研究终点——无进展生存期存在显著优势。本研究色瑞替尼治疗经治ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效数据与既往...
塞瑞替尼/ 色瑞替尼 对脑膜转移的疗效怎么样？脑膜转移是肿瘤转移中一个非常棘手的情况。一旦发生脑膜转移后，患者的预后极差，生存期约1~3个月，很少有患者能够得到比较明显的延长，但自从发现了EGFR等驱动基因突变后，经过靶向药物治疗已有相当多的患...
对于ALK阳性肺癌，仍存在较大未被满足的治疗需求。一代ALK抑制剂克唑替尼是ALK阳性NSCLC患者的一线用药，但其不足在于经治疗进展后患者脑转移发生率较高，且容易耐药。而晚期患者治疗前脑转移率即可达25%。因此，科学家们始终在尝试研发新一代ALK抑制剂...
有研究发现，第二代ALK-TKI的耐药原因与第一代ALK-TKI 克唑替尼 明显不同。Justin F等研究发现，第二代ALK-TKI色瑞替尼耐药的24例标本中，13例出现ALK突变，主要为G1202R、L1196M、或超过2个位点的突变；阿来替尼耐药的17例标本中，主要的突变位点仍旧是...
在EML4–ALK重排的NSCLC模型中已经发现了致癌通路相关的PD-L1表达，因此在这类患者中使用PD-1抑制剂纳武利尤单抗（Nivolumab）可能有效。最近的研究评估了靶向ALK的TKI 塞瑞替尼 （Ceritinib）联合纳武利尤单抗治疗ALK重排NSCLC患者的疗效，发现PD-L1表...
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