仑伐替尼是一种口服的酪氨酸多激酶抑制剂，强力抑制VEGFR1～3、FGFR1～3、RET、Kit以及PDGFR而发挥抗肿瘤作用，可以称得上是目前肝癌分子靶向治疗中耀眼的新星。2017年ASCO年会上，公布了仑伐替尼一线治疗肝细胞癌(HCC)的开放标签、随机、全球多中心III期临床研究(REFLECT研究)，旨在评价仑伐替尼对比索拉非尼的有效性和安全性，获得预期结果。
基于该研究，特别是亚洲和中国亚组的数据(中国受试者, 仑伐替尼组和索拉非尼组的mOS分别为15.0和10.2个月), 2018年9月4日，我国药品监督管理局（NMPA）批准仑伐替尼上市，用于不可切除HCC的一线治疗；到11月国内大中城市已有药物供应。
瑞戈非尼即氟代索拉非尼，也是一种口服的多靶点激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1～3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR。同期，另一项评估瑞戈非尼二线治疗晚期HCC的随机双盲、安慰剂对照、全球多中心III期临床研究(RESORCE研究)的结果显示，对于索拉非尼治疗进展的受试者，采用瑞戈非尼二线治疗仍然具有生存获益，瑞戈非尼组和安慰剂组的mOS分别为10.6和7.8个月，降低了37%的死亡率。
ORR分别为11%和4%，DCR分别为62%和36%。常见不良事件(AE，≥30%)是手足皮肤反应、腹泻、口腔粘膜炎以及高血压等；如果索拉非尼和瑞戈非尼序贯治疗，mOS可进一步延长，达到26个月。因此，2017年12月12日，瑞戈非尼在我国CFDA获批，用于既往使用过索拉非尼的HCC患者的二线治疗，2018年3月也宣告正式上市。
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