ALK抑制剂的出现，使得ALK突变的非小细胞肺癌患者在治疗过程中有着多种选择，目前已经有许多种进口ALK抑制剂在中国获批上市，包括初代药物克唑替尼等。这些药物治疗ALK阳性肺癌患者的疗效怎么样呢？
克唑替尼是第一代ALK抑制剂，克唑替尼具有ALK、c-MET、ROS1三个靶点。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，显著改善并延长的总生存期。FDA已经批准克唑替尼一线治疗ALK阳性NSCLC患者。但是靶向药物都有一个短板就是耐药，使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药，以中枢神经系统的复发进展较为常见。
对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者的首选治疗方案为克唑替尼，入脑性不强。如果出现耐药，在考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼或色瑞替尼或布加替尼。色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。ceritinib色瑞替尼是碱类药物的ALT（+）靶向抑制剂，靶点包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中对ALK活性最好，但是该药的安全性是差于化疗药的靶向药物。FDA批准ceritinib用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗。
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