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曲格列汀(Trelagliptin)为何能做到一周给药一次?

时间:2019-06-25 14:45 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  我国现有糖尿病患者超1.1亿,且患病率呈逐年增高趋势。DPP-Ⅳ因疗效确切,安全性和耐受性良好已成为口服降糖药中的佼佼者。由武田制药研发的曲格列汀(Trelagliptin)是全球第一个用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。其主要通过选择性和持续性抑制DPP-Ⅳ发挥控制血糖的作用,从而减少了糖尿病并发症的发生。与其他每天给药一次或两次的DPP-Ⅳ抑制剂相比,低浓度的曲格列汀即可有效抑制DPP-Ⅳ的活性。

曲格列汀

  例如,体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38~54h,其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h(7d),这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。此外,曲格列汀安全性和耐受性较好,主要不良反应有低血糖(与其它降糖药物联合使用时)和鼻咽炎等。其对体重不产生影响,不会出现频繁的低血糖事件。目前,曲格列汀仅在日本上市。

Trelagliptin

  曲格列汀Trelagliptin在中国的专利什么时间到期?武田在国内申请的与曲格列汀相关的专利共19项,目前已有3项获得授权。其中琥珀酸曲格列汀A晶型的制备方法的专利将于2027年11月29日到期,单方制剂专利将于2026年9月13日到期;保护曲格列汀联合用药的制剂专利将于2026年12月27日到期。值得一提的是,包含曲格列汀化合物在内的通式化合物专利在中国已被驳回。由此可见,尽管武田从多方位角度对曲格列汀实施专利战略,但实际上其在中国所获得的保护权益相对较弱。

  详情请访问  曲格列汀  https://www.kangantu.com/Zafatek/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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