单药依鲁替尼（ Ibrutinib ）具有重要的局限性，包括低 CR 率；BTK和其他 BCR 通路突变导致的耐药性发展；脱靶毒性作用的风险；以及需要长期使用和相关的高成本。这些限制导致人们对将依鲁替尼与其他药物联合使用产生了兴趣。 低CR率 尽管 OR 率 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）彻底改变了慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的治疗方法。该药物通过与 BTK 激酶结构域中的 C481 残基共价结合，不可逆地抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)。BTK 是 B 细胞受体信号传导和 CLL 细胞组织归巢的关键蛋白。临床前研究已经确定了 B ...
AF是最常见的持续性心律失常，影响 1.5% 至 2% 的普通人群，这种患病率在 80 岁时增加到 10%。除了衰老之外，一些心血管和非心血管疾病也易患 AF。鉴于癌症发病率随着年龄的增长而增加，并且癌症患者同时存在其他易患 AF 的疾病，癌症与 AF 之间的关联已 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种新型强效布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，是一种有效且耐受性良好的治疗多种 B 细胞淋巴瘤的药物。然而，它的使用与心房颤动 (AF) 的发生率增加有关，从 4% 到 16%。我们回顾了导致依鲁替尼获批的原始临床试验以及其他几项前瞻性 ...
特发性肺纤维化（IPF）是一种预后不良的无法治愈的肺部疾病。成纤维细胞和肌成纤维细胞是纤维化过程中的关键细胞。最近两种药物 吡非尼酮 和尼达尼布被批准用于临床，因为它们能够减缓疾病进展。这两种药物在体外细胞系统中的作用机制尚不清楚。因此，本 ...
在这项涉及 70 岁或更年轻且既往未接受过治疗的 CLL 或 SLL 且没有染色体 17p13 缺失的患者的随机试验中，依鲁替尼（ Ibrutinib ）-利妥昔单抗治疗在无进展生存期和总生存期方面优于氟达拉滨-环磷酰胺-利妥昔单抗化学免疫治疗。与依鲁替尼-利妥昔单抗治 ...
系统性硬化症会影响多个内脏器官，包括肝脏和肺。 尼达尼布 （Nintedanib）是一种被批准用于治疗与系统性硬化症相关的间质性肺病的抗纤维化药物，可能在肺外具有活性。本研究探讨了预防性和治疗性尼达尼布治疗对C57Bl/6 小鼠（老年8 周，每组n = 5）。小 ...
在任一组中超过 2% 的患者报告的所有 3 级或更高级别的不良事件总结3级或更高级别的不良事件发生率（与归因无关）在两组中相似（352 名接受依鲁替尼（ Ibrutinib ）联合利妥昔单抗治疗的患者中的 282 名 [80.1%] 和接受化学免疫治疗的 158 名患者中的 12 ...
从 2014 年 3 月到 2016 年 6 月，该试验招募了 529 名患者。共有 354 名患者被分配到依鲁替尼（ Ibrutinib ）-利妥昔单抗组，175 名患者被分配到化学免疫治疗组。共有 19 名患者未开始方案指定的治疗。在中位随访 33.6 个月时，被随机分配接受依鲁替尼- ...
最初发现依鲁替尼（ Ibrutinib ）对复发或难治性 CLL 患者具有持久疗效。随后的 3 期试验涉及先前未经治疗的进展性 CLL 患者，这些患者太虚弱而无法接受积极治疗，结果显示，与苯丁酸氮芥相比，依鲁替尼的无进展生存期和总生存期更高，这导致该药物获得 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种致命的进行性疾病，中位生存期为 2-5 年。 尼达尼布 （nintedanib）是一种小型酪氨酸激酶抑制剂，可减少 IPF 进展，显着减缓用力肺活量 (FVC) 的年度下降。尽管人们对 IPF 发病机制和靶向治疗的定义越来越感兴趣，但关于这种 ...
我们评估了在特发性肺纤维化 (IPF) 患者中使用 吡非尼酮 (1602–2403 mg·day-1) 和 尼达尼布（nintedanib） (200–300 mg·day-1 ) 治疗的安全性和耐受性。 这项为期 24 周、单臂、开放标签、IV 期研究招募了 IPF 患者，其用力肺活量百分比 pred ≥ ...
曲美替尼 （商品名：迈吉宁）治疗可能会发生危及生命的心力衰竭，并且是可逆的。本文为评估接受曲美替尼（迈吉宁）的患者（包括发生严重心肌病的患者）提供了建议。 以前没有报道过与 MEK 抑制剂相关的危及生命的心力衰竭。我们介绍了一例在呼吸道 ...
BRAF 和 MEK 抑制剂 (BRAF/MEKi) 是原癌基因 BRAF 突变的转移性不可切除黑色素瘤的靶向治疗。据报道，与单一疗法相比， 达拉非尼 和曲美替尼联合用药会增加心血管毒性。该病例报告记录了由该联合治疗引起的心包积液和心脏压塞的 4 级心脏治疗紧急不良反 ...
在 25% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中检测到KRAS突变，并且没有批准用于该亚群的靶向治疗。 曲美替尼 （trametinib）是一种选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，在KRAS突变 NSCLC中显示出临床前和临床活性。我们报告了一项在晚期KRAS突变 NSCLC患者中比较曲美替尼 ...
先前的病例报告描述了最初被误诊为肾上腺皮质癌 (ACC) 的肾上腺偶发瘤，使用 米托坦 （Mitotane）治疗。最终诊断为原发性不明的转移性黑色素瘤。然而，该患者在米托坦停药后疾病进展迅速，这表明米托坦在非肾上腺源性肿瘤中具有保护作用。本研究的目的是 ...
肾上腺皮质肿瘤包括常见腺瘤（ACA）和罕见癌（ACC）。人细胞色素 P450 2W1 (CYP2W1) 在一些癌症中高度表达，具有将某些药物激活为肿瘤细胞毒素的潜力。CYP2W1mRNA 表达在正常非肾上腺组织中不存在/低，但在正常和肿瘤肾上腺中高（与非肾上腺正常组织相比 ...
米托坦 （Lysodren）是唯一获批用于治疗晚期肾上腺皮质癌和术后辅助治疗的药物。众所周知，米托坦会破坏肾上腺皮质，从而损害类固醇生成，尽管其确切的分子机制仍不清楚。然而，影响体外实验的混杂因素可能会降低研究的相关性。在这篇综述中，我们探讨 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）报告的大多数 AE 可归因于 VEGFR 抑制，并且与其他 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 观察到的 AE 一致。了解作用方式可以帮助医生预测潜在的药物相互作用，了解最常见的 AE 可以集中评估可能受卡博替尼相关毒性影响的过去和当前 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）已在多种癌症中进行了临床评估，包括 RCC、MTC、前列腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、胰腺癌和肝细胞癌。来自 RCC、MTC 和前列腺癌的三项 III 期试验的结果已发表。在 METEOR 试验中招募的 658 名在 VEGFR 靶向治 ...
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