尼拉帕尼( niraparib )是一种高度选择性的聚（二磷酸腺苷 [ADP]-核糖）聚合酶 (PARP) 1/2 抑制剂，4种核蛋白可检测 DNA 损伤并促进其修复。临床研究评估了 PARP 抑制剂在复发性卵巢癌患者中的作用，包括生殖系BRCA突变、铂敏感疾病或两者兼有的患者。尼 ...
由内部串联重复 FLT3-ITD 引起的 FLT3 受体酪氨酸激酶突变是在 28-34% 细胞遗传学正常的急性髓性白血病 (AML) 患者中发现的常见的分子异常，并导致预后不良。药物 雷德帕斯 （midostaurin）抑制FLT3 细胞信号传导，从而诱导白血病细胞凋亡。该药物作为一 ...
创伤性脊髓损伤 (SCI) 会损害神经元功能并引入一系列复杂的继发性病变，从而限制恢复。尽管进行了数十年的临床前和临床研究，但仍缺乏有效的治疗选择来调节对损伤的继发性反应。蛋白激酶是介导次级 SCI 诱导的细胞反应并提供有希望的治疗靶点的关键信号 ...
在急性髓性白血病 (AML) 中，约 30-35% 的患者发现了激活的FLT3突变。最常见的突变类型以内部串联重复 (FLT3-ITD) 为代表，通常位于近膜结构域或酪氨酸激酶结构域 1内。FLT3-ITD 导致组成性激活的细胞内信号传导，导致恶性转化。几种 FLT3-TKI 目前正处 ...
格列卫 /伊马替尼是越来越多提供分子靶向治疗的有效抗癌药物之一。然而，伊马替尼会导致啮齿动物的生殖缺陷。体外的可用性筛选药物对精子发生影响的系统将是有益的。伊马替尼靶点、KIT 和血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRB) 在此处显示在含有精原细胞 ...
在本研究中，我们在接受舒尼替尼（ Sunitinib ）RFA 治疗的 HCC 小鼠中检测到 HGF/c-Met 和 PD-1 的相应表达抑制。此前，我们证明了 HCC 的生长通过增强其 PD-1 的表达来诱导肿瘤浸润性 CD8+ T 细胞的衰竭。然而，我们不知道是什么肿瘤内在因素导致了这 ...
化疗引起的心力衰竭越来越被认为是一个主要的临床挑战。 甲磺酸伊马替尼 （简称：伊马替尼）是一种高度选择性和有效的抗癌药物，属于新型酪氨酸激酶抑制剂，其心脏毒性正在患者中被报道，其中一些进展为充血性心力衰竭。这是一个意想不到的挑战，可能会 ...
伊马替尼 （Imatinib）抑制 Abl1、c-Kit 和相关的蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，可作为慢性粒细胞性白血病和胃肠道间质瘤的治疗剂。伊马替尼（Imatinib）还具有对抗各种病原体的功效，包括致病性分枝杆菌，它可以减少小鼠体内的细菌负荷，尽管剂量低于用于治疗 ...
基于平面的转移性黑色素瘤病灶测量在估计患者的肿瘤负荷和预测对治疗的反应方面存在局限性。体积成像可能会为实体瘤 (RECIST) 测量中的反应标准增加预测价值。基于临床观察，我们探讨了转移性黑色素瘤患者基线肿瘤体积 (TV) 与 达拉非尼 （泰菲乐）治疗 ...
RFA（微创射频消融）诱导的原位肿瘤细胞凋亡为诱导抗肿瘤免疫创造了抗原来源。在我们独特的小鼠 HCC 模型中，TAg 被肿瘤特异性表达为可追踪的 TSA，这使我们能够研究小鼠对不同治疗的 TSA 免疫力。小鼠被随机暴露于每种单一舒尼替尼（ Sunitinib ）疗法 ...
Erdheim-Chester病（ECD）是一种以多器官系统组织细胞浸润为特征的克隆性疾病。由于 ECD 是一种具有多种表现的罕见疾病，其诊断和管理可能会带来重大的临床挑战。ECD 的诊断需要几个临床、放射学和组织学标准。由于大约 75% 的 ECD 患者在原癌基因BRAF V ...
微创射频消融（RFA）广泛用于治疗小的孤立性恶性肿瘤。然而，RFA 单一疗法通常会导致不完全的肿瘤消融，从而导致复发、肿瘤进展和转移。我们建议通过使 RFA 释放的原位 TSA 激活抗肿瘤免疫反应来提高 RFA 功效。为了实现这一目标，小鼠在 RFA 之前接受了 ...
微创射频消融（RFA）作为肝细胞癌（HCC）的一线治疗选择，具有消融不完全、肿瘤复发和预后较差的缺点。为了克服这一限制，我们建议开发具有激活抗 HCC 免疫反应潜力的舒尼替尼（ Sunitinib ）-RFA 综合疗法。在治疗上，我们的小鼠模型中对 αPD-1 Abs 单 ...
与安慰剂相比， 达拉非尼 加曲美替尼改善了BRAFV600 突变 III 期黑色素瘤。我们在扩展研究随访和治愈率模型分析的基础上提出了更新的 RFS 分析，以估计预计长期保持无复发的患者比例。 方法 在这项 III 期试验中，切除BRAFV600 突变 III 期黑色 ...
2017 年 6 月 22 日，美国食品和药物管理局扩大了 达拉非尼 和曲美替尼的适应症，包括治疗携带 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。批准基于一项国际、多中心、多队列、非比较、开放标签试验 BRF113928 研究的结果，该试验依次招募了 93 ...
在这项 3 期试验中，接受一线 avelumab 加阿昔替尼治疗的 PD-L1 阳性透明细胞晚期肾细胞癌患者的无进展生存期明显长于接受舒尼替尼（ Sunitinib ）治疗的患者。在整个人群中也观察到了疗效益处。在数据截止时，继续随访患者的总生存期，在 PD-L1 阳性肿 ...
由于大多数黑色素瘤最终会产生耐药性和进展，因此已提议将选择性 BRAF 抑制剂 (BRAFi) 与免疫疗法相结合，以实现更持久的治疗反应。在这里，我们探讨了选择性 BRAFi 对宿主免疫系统的影响。评估了 277 名威罗非尼和 65 名达拉非尼治疗的黑色素瘤患者的临 ...
在 PD-L1 阳性肿瘤患者中，avelumab 加阿昔替尼组的客观缓解率为 55.2%（95% CI，49.0 至 61.2），舒尼替尼（ Sunitinib ）组为 25.5%（95% CI，20.6 至 30.9）；确认的完全缓解率分别为 4.4% 和 2.1%。在总体人群中，确认的客观缓解率与在 PD-L1 阳性肿 ...
吉非替尼 （Gefitinib）是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的特异性抑制剂，已在常规化疗失败的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者亚组中显示出疗效。据报道，它还对 NSCLC 的脑转移具有抗肿瘤作用。此外，EGFR突变与吉非替尼对 NSCLC 的敏感性密切 ...
从 2016 年 3 月 29 日到 2017 年 12 月 19 日，共有 886 名患者被随机分配到 21 个国家的 144 个地点接受治疗；442 名患者被分配到 avelumab 加阿西替尼组，444 名患者被分配到舒尼替尼（ Sunitinib ）组。共有 873 名患者接受了试验治疗（434 名接受了 ...
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