厄达替尼（ erdafitinib ）是一种有效的口服泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，正被开发为用于成纤维细胞生长因子受体通路改变的患者的肿瘤药物。厄达替尼优先与 α1-酸性糖蛋白 (AGP) 结合，主要由细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 3A4 代谢。本文描述了厄达 ...
已知 ABCB1 过表达会导致癌症的多药耐药性 (MDR)。因此，寻找靶向 ABCB1 并克服 MDR 的有效药物至关重要。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，被 FDA 批准用于治疗尿路上皮癌。以前的研究表明，一 ...
上皮性卵巢癌（EOC）是全球最致命的妇科恶性肿瘤。EOC细胞的化学抗性和腹膜播散的发展是低存活率的主要原因。靶向促进治疗抵抗和转移扩散的信号转导途径是成功治疗的关键。ErbB 受体家族的成员在 EOC 中过度表达，并在化学抗性和侵袭性中起关键作用。尽 ...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月， 卡马替尼 （capmatinib）和 tepotinib 分别获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）（ FDA ）的批准，用于治疗具有间充质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。 外周水肿已 ...
这项 II 期研究的目的是确定 MET 酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (INC280) 在 MET 失调的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者中的临床活性，并评估生物标志物与反应的安全性、药代动力学和相关性。 方法： 这项 II 期、开放标签、单臂研究在剂量确定阶段评估了 ...
我们的目的是调查 他达拉非 （Tadalafil）在从西地那非过渡或接受他达拉非作为初始治疗后对肺动脉高压儿童的安全性、耐受性和效果。回顾性评估了 33 名患有肺动脉高压的儿科患者。33 名患者中有 29 名从西地那非转为他达拉非。改变西地那非的主要原因是 ...
在描述鲁索替尼（ ruxolitinib ）在小鼠 HLH（噬血细胞性淋巴组织细胞增多症）模型中的使用时，越来越多的出版物描述了这种药物在 HLH 患者中的使用。在撰写本综述时，已经发表了18项描述 115 名独特患者的独立研究，其中大多数研究包括患有继发性 HLH ...
这项多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照试验主要评估了 希爱力 /他达拉非每日一次（OaD）或按需（“pro-re-nata”；PRN）治疗的疗效，该治疗在术后早期开始。 nsRP。报告了生活质量（QoL）和治疗满意度的次要结果测量。 方法 年龄 68 岁的 ...
评估 他达拉非 （Tadalafil）单药治疗对男性患者下尿路症状、尿动力学参数和氧化应激水平的影响。 方法 这项前瞻性研究包括 53 名有泌尿系统症状的男性患者，他们符合膀胱过度活动症 (OAB) 的标准（OAB 症状评分 [OABSS] 评估中 Q3 [尿急] ≥ 2 ...
复发性或转移性腺样囊性癌 (R/M ACC) 是一种主要起源于唾液腺的恶性肿瘤，目前缺乏有效的治疗方法。我们进行了一项 II 期试验，评估多靶点酪氨酸激酶抑制剂 乐卫玛 /仑伐替尼在 R/M ACC 患者中的作用。 患者和方法 本研究采用两阶段极小极大设计 ...
噬血细胞性淋巴组织细胞增多症 (HLH) 是一种罕见的高炎症综合征，由过度活跃的 T 细胞和巨噬细胞驱动，它们大量分泌大量促炎细胞因子，包括干扰素 (IFN)-γ、白细胞介素 (IL)-1-β、IL-2、IL-6 、IL-10、IL-18 和肿瘤坏死因子 (TNF)。这些和其他细胞因子 ...
一名 59 岁男性接受 仑伐替尼 （lenvatinib）作为三线酪氨酸激酶抑制剂治疗肝细胞癌和多发性骨转移瘤，在开始使用仑伐替尼 4 个月后抱怨全身乏力。血液检查显示血清 C 反应蛋白 (CRP) 水平意外升高。计算机断层扫描 (CT) 显示胆囊壁破裂，表明胆囊穿孔。 ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）乳膏具有良好的耐受性，并且与临床上显着的应用部位反应无关。在双盲期，3 名患者因与治疗无关的治疗中出现的不良事件 (TEAE)（车辆 BID，AD [n = 1]；曲安奈德，葡萄膜炎 [n = 1]；0.15% RUX）而中止研究奶油 QD，湿疹 [n = 1 ...
一名患有肝细胞癌的 82 岁男性因上腹痛、呕吐和黄疸就诊。他已经服用了三个月的标准 乐伐替尼 （Lenvatinib）剂量。尽管提出了急性胆管炎，但影像学研究未能发现胆道梗阻部位。停用乐伐替尼和阿司匹林后的内镜检查显示多处十二指肠溃疡，其中一处形成于 ...
在 2017 年 1 月 24 日至 2017 年 11 月 7 日期间，307 名患者被随机分组（车辆，n = 52；曲安奈德，n = 51；0.15% RUX QD，n = 51；0.5% RUX QD，n = 51；1.5% RUX QD，n = 52；1.5% RUX BID，n = 50) 和 260 (84.7%) 在双盲期间完成了治疗。在这 260 ...
疲劳是肝细胞癌患者 乐伐替尼 /仑伐替尼治疗期间常见的不良事件。导致疲劳发展的一种机制可能涉及由肉碱缺乏引起的异常三磷酸腺苷合成。为了解决这种可能性，我们检查了乐伐替尼治疗期间肉碱水平与疲劳之间的关系。 方法 这项前瞻性研究评估了 2 ...
阿帕他胺 /阿帕鲁胺是一种第二代雄激素受体 (AR) 拮抗剂，旨在抑制 AR 介导的前列腺癌细胞增殖。在转移性去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 患者的 I 期和 II 期临床试验中获得初步有希望的临床疗效后，阿帕鲁胺已在多个 III 期试验中进行了研究。特别关注开发 ...
特应性皮炎 (AD) 是一种高度瘙痒的慢性炎症性皮肤病。鲁索替尼（ ruxolitinib ）是Janus激酶1和Janus激酶 2 的选择性抑制剂，可有效抑制参与 AD 发病机制的细胞因子信号传导。我们试图评估鲁索替尼 (RUX) 乳膏在成人 AD 中的疗效和安全性。鲁索替尼(RUX) ...
这项随机试验发现，加入 SoC 治疗的鲁索替尼（ ruxolitinib ）与 COVID-19 重症患者的临床改善显着加快无关，尽管与对照组相比，鲁索替尼接受者的临床改善在数值上更快。与对照组相比，鲁索替尼接受者在第14天的胸部 CT 改善明显更快（18 [90%] vs 13 [6 ...
雄激素受体 (AR) 配体结合结构域 (LBD) 的突变，例如 F877L 和 T878A，与对下一代 AR 导向疗法的耐药性有关。ARN-509-001 是一项 I/II 期研究，旨在评估 阿帕他胺 （apalutamide）在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中的活性。在这里，我们评估了阿帕他胺治疗 ...
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