卡博替尼Cabozantinib首先在乳腺癌、肺癌、甲状腺髓样癌(MTC)以及前列腺癌的小鼠癌症模型中进行了研究。甲状腺髓样癌的I期剂量递增试验得出结论，根据盐形式的分子量，最大耐受剂量为每天175mg，相当于140mg游离基药物，因此推荐的II期剂量为每天140mg市售制 ...
随着第二代抑制剂现在成为标准治疗，独特的小大环第三代 ALKi 洛拉替尼lorlatinib 旨在克服常见的ALKKDM 赋予对包括 G1202R 在内的早期 ALKi 的抵抗力，并且具有高度脑渗透性。I/II 期单臂数据(包括按既往治疗分层的临床相关多臂扩展设计)报告了疗效，单 ...
索托拉西布Amg510效果数据：美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期 ...
劳拉替尼(国内名 洛拉替尼 ，博瑞纳)是第三代ALK抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRK A/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性;它专门用于穿透血脑屏障并克服第一代和第二代ALK抑制剂治疗后出现的继发性耐药突变，包括 G1202R 突变。 劳拉替 ...
是否可以盲试靶向药Lumakras/Sotorasib？Lumakras/Sotorasib获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRASG12C突变NSCLC患者的治疗（NCCN2021V5）。 ...
2022年4月，“众望索托，肺癌罕见突变研讨会”召开。会议主要讨论了KRAS突变非小细胞肺癌的治疗及药物索托拉西布Lumakras。非小细胞肺癌中KRAS突变并不罕见，检出率约20%-30%。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，专门设计用于靶向驱动对克唑替尼和下一代 TKI 产生耐药性的突变，包括 G1202R 溶剂前沿突变。事实上，与克唑替尼相比，在临床前模型中，洛拉替尼对 ALK 野生型的活性增加了 62 倍 。此外，洛拉替尼 ...
卡博替尼Cabozantinib在转移性RCC中显示出强大的临床活性，但其对脑转移的影响仍不清楚。研究纳入了2014年1月至2020年10月期间在15个国际机构（美国、比利时、法国和西班牙）接受治疗的转移性RCC和脑转移患者。队列B包括同时接受脑部局部治疗的稳定或进展性脑 ...
劳拉替尼lorlatinib 是一种可逆的强效第三代 TKI，具有高选择性，靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体，包括常见的 G1202R。劳拉替尼对血脑屏障具有出色的渗透性，即使在第二代 ALK TKIs 进展后的颅内转移患者中也证明了其疗效。 ...
在大约 10% 的新诊断神经母细胞瘤中发现了ALK激活突变，在另外 1%–2% 的病例中发现了ALK扩增。Lorlatinib(国内名 洛拉替尼 )是第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，很快将与诱导化疗一起用于患有 ALK 异常神经母细胞瘤的儿童。然而，已经报道了对单药 ...
共有15个机构的88名接受卡博替尼Cabozantinib治疗的晚期RCC伴脑转移患者被纳入。在这些患者中，33名(38%)有颅内进展的放射学证据，在卡博替尼Cabozantinib开始时没有伴随脑部定向局部治疗，并被纳入队列A，而55名患者(62%)被纳入队列B。在队列A中，中位从先前 ...
ROS1 是一种与间变性淋巴激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (ALK/LTK) 和胰岛素受体 (INSR) RTK 家族相关的受体酪氨酸激酶 (RTK)。临床前和临床数据支持酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 针对这些受体的功效，例如克唑替尼(第一代)、色瑞替尼(第二代)和劳拉替尼/ ...
利用15个机构的集体经验，我们在据我们所知报告的最大队列中描述了cabozantinib卡博替尼在RCC脑转移患者中的颅内和颅外活性和安全性特征。卡博替尼Cabozantinib在经过大量预处理的颅内疾病进展患者中表现出高颅内活性和相当大的反应率(55%)，而没有伴随的脑导 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK)中的激活点突变已将ALK定位为唯一可用于神经母细胞瘤靶向治疗的突变致癌基因。具有这些突变的细胞在临床前研究中对 劳拉替尼 (Lorlatinib)有反应，为 ALK 驱动的神经母细胞瘤患者的首次儿童 1 期试验 (NCT03107988 ) 提供了依据。 ...
卡博替尼Cabozantinib是透明细胞肾细胞癌的公认有效药物。METEOR13是卡博替尼Cabozantinib与依维莫司在既往接受过抗血管生成治疗的患者中进行比较的3期试验。卡博替尼Cabozantinib显着改善无进展生存期（7·4个月[95%CI5·6–9·1]对比3·9个月[3·7–5·1]） ...
背景：根据透明细胞组织学研究，卡博替尼Cabozantinib被批准用于转移性肾细胞癌患者。卡博替尼Cabozantinib在非透明细胞肾细胞癌患者中的活性特征不明确。我们试图分析卡博替尼Cabozantinib在晚期非透明细胞肾细胞癌中的抗肿瘤活性和毒性。 ...
尽管 卡马替尼inc280 疗效数据很有希望，但耐药性不可避免地随之而来，METex14 NSCLC 对卡马替尼的耐药机制尚未得到很好的表征。在EGFR突变体和ALK重排的 NSCLC 中，对 TKI 治疗的耐药性得到了更好的理解，可能会出现多种机制。这包括获得继发性耐药突变 ...
卡马替尼 ( INC280 ) 是一种 Ib 型抑制剂，是一种有效的高选择性口服 MET 抑制剂。在临床前研究中，它已被证明可以阻断 MET 依赖性细胞系中关键下游效应器的 MET 磷酸化和激活。此外，还观察到对 EGFR 和 HER3 等其他信号通路的多效性影响。在 1 期试验 ...
卡博替尼Cabozantinib在晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者中显示出显着的抗肿瘤活性，可能代表这种情况下的一种新的治疗选择。 ...
大多数接受卡博替尼Cabozantinib治疗的尤文肉瘤患者肿瘤缩小。客观缓解率是在实体瘤中使用靶向VEGFR2通路的酪氨酸激酶抑制剂观察到的最高的，但肾细胞癌除外，它对靶向VEGR通路的药物具有极好的敏感性。这些数据与显示VEGFR受体抑制剂抑制尤文肉瘤生长的临床 ...
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