Tucatinib (中文名妥卡替尼)是一种高选择性、ATP 竞争性的小分子 TKI，对 HER2 受体具有纳摩尔效力。基于细胞的测定已证明妥卡替尼对 HER2 的特异性是 EGFR 的 1000 倍。体外模型表明，在 HER2 过表达的细胞系中，妥卡替尼可有效阻断 HER2 及其下游效应 ...
图卡替尼(又叫妥卡替尼) 是一种高度选择性的人表皮生长因子受体 2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，被批准用于 HER2 阳性转移性乳腺癌，通过肝脏代谢和随后的胆汁排泄被清除。肝病可以改变药物处置和药代动力学 (PK)。那肝病是否会影响图卡替尼治疗? 一项 ...
在2017年，卡博替尼Cabozantinib在临床医疗界出名了，堪称“一子定天下”。相关的实验数据显示，在一项针对肾癌患者的临床试验中，卡博替尼Cabozantinib的临床数据直接刷新了肾癌一线治疗十几年的数据记录。 ...
2020 年 12 月 10 日，欧洲药品管理局 (EMA) 人用药品委员会 (CHMP) 采纳了积极意见，建议授予 Tukysa ( 妥卡替尼 ，tucatinib) 联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗成人的上市许可人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阳性局部晚期或转移性乳腺癌 (BC) 患者，这些 ...
多项研究探索了图卡替尼(英文名： tucatinib )联合化疗药物或免疫疗法对先前接受过 HER2 靶向治疗的 HER2+ 乳腺癌患者的疗效。在 I 期剂量递增研究中，Moulder 等人评估了 tucatinib 的最大耐受剂量 (MTD)、抗肿瘤活性和药代动力学特性。发现 MTD 为 600 ...
据研究数据显示，在乳腺癌中差不多有20%的呈HER2阳性，其中高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间的推移发生脑转移。据资料显示，图卡替尼Tucatinib是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，此前已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于晚期不可 ...
图卡替尼Tucatinib获批是基于一项名为HER2CLIMB II期试验的数据，结果表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼Tucatinib三联体可使死亡风险降低34％。该数据最初是在20 ...
图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已在转移环境中接受了一种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。图卡替尼Tucatinib用药注意事项有哪些？ ...
图卡替尼 (Tucatinib)是一种口服的、强效的、选择性的 HER2 特异性靶向药物，于 2020 年 4 月获得 FDA 批准，用于治疗晚期不可切除或转移性乳腺癌。在一项临床前研究和 I 期临床试验中，图卡替尼作为单一药物显示出有前途的活性，与化疗或曲妥珠单抗联 ...
尽管ALK阳性 NSCLC 对克唑替尼的反应率远高于常规细胞毒性化学疗法，但所有最初对克唑替尼有反应的患者最终都会产生获得性耐药性和疾病进展。由于获得性耐药，临床医生难以预测个别患者在克唑替尼（国内商品名 赛可瑞 ）治疗期间肿瘤何时会进展。在这方 ...
索托拉西布Lumakras是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，2021年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Lumakras用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。这是首个获批靶向KRAS突变的疗法，KRAS突变在非小细胞肺癌中约占25%。KRAS G12C突变约占非小细 ...
ALK重排在大约 3% 至 7% 的 NSCLC 患者中被发现，但主要在肺腺癌中发现。NSCLC 中的ALK重排与在发现 克唑替尼 (一种靶向 ALK 酪氨酸激酶抑制剂)之前接受基于培美曲塞的化疗的患者的无进展生存期(PFS) 延长有关。 克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶 ...
ALK 阳性非小细胞肺癌对 克唑替尼 (Crizotinib)等 ALK 抑制剂高度敏感，但通常在治疗后一年内会产生耐药性。在这项研究中，我们调查了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立药物靶点。我们证实，ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有 ...
MET 的第三个生物标志物包括外显子 14 及其周围的改变，最常见的是外显子 14 跳跃。回顾性数据支持 MET 外显子 14 跳跃 NSCLC 赋予对直接 MET 抑制剂 卡马替尼 (又叫卡玛替尼)的敏感性。 Geometry mono-1 试验评估了新一代口服选择性可逆 MET 抑制剂 ...
2022年2月14日，安进公司宣布了LUMAKRAS (AMG510，sotorasib，索托拉西布)治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。这些数据将在2022年2月15日举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议上公布。 ...
在之前的CodeBreaK100研究中，索托拉西布Sotorasib单药治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）为37.1%，中位无进展生存期（PFS）为6.8个月，中位总生存期（ORR）为12.5个月；在结直肠癌（CRC）患者中，ORR为7.1%，中位PFS为4.0个月。由于这些令人鼓舞的发现 ...
卡马替尼 (inc280)是一种选择性 MET 抑制剂，其疗效已在多中心、多队列 II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了评估。GEOMETRY mono-1 招募了具有 MET 外显子 14 突变和/或 MET 扩增的晚期 NSCLC 患者。该试验包括 7 个队列：5 个用于评估疗效的队列和 2 ...
在开放标签 2 期临床研究 GEOMETRY mono-1 中评估了 卡马替尼 (capmatinib)在MET基因外显子 14 中存在跳跃突变或MET基因扩增的 NSCLC 患者中的疗效和安全性。该研究包括 364 名患者(包括 97 名在MET中发现跳跃突变的患者)基因)。根据研究方案，患有脑转 ...
由于只有4%的甲状腺癌是髓样癌，卡博替尼Cabozantinib获得了孤儿药地位。甲状腺髓样癌的随机安慰剂对照试验表明，无进展生存期（中位数11.2与4.0个月；P<.0001）和反应率（卡博替尼Cabozantinib组为27%，安慰剂组为0%）在统计学上有显着改善。 ...
卡博替尼Cabozantinib有2种剂型可商购；名为Cometriq的胶囊被批准用于甲状腺髓样癌，而名为Cabometyx的药片被批准用于转移性RCC。Cabometyx（片剂，用于RCC）不符合Cometriq（用于甲状腺髓样癌的胶囊）达到的Cmax水平的80-125%的生物等效性标准。这可能继发于 ...
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