Tucatinib图卡替尼是一种强效酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体2(HER2)具有选择性，已获美国食品和药物管理局批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，并正在开发其他HER2阳性实体瘤。在tucatinib临床试验中观察到适度、可逆的血清肌酐(SCr)升高。SCr由肾药 ...
2018年9月开始使用顺铂、培美曲塞和pembrolizumab进行一线全身治疗，获得了整体部分反应，包括脑转移完全缓解和使用培美曲塞和pembrolizumab的维持治疗。培美曲塞因进行性多发性神经病于2019年3月停用。 ...
先前曾报道过在使用分子靶向药物治疗NSCLC时会出现快速而剧烈的反应。尽管索托拉西布sotorasib治疗后的PFS比NSCLC中其他分子靶向药物治疗后的PFS短，但PS可能会随着快速反应而得到改善。因此，寻找KRAS G12C突变具有临床价值，PS较差的患者可考虑索托拉西布so ...
II 期 HER2CLIMB 研究涉及 612 名既往接受过帕妥珠单抗 (99.7%) 和 T-DM1 (100%) 治疗的患者，其中包括脑转移患者 (47.5%)。32 名患者以 2:1 的比例随机接受 图卡替尼 (n= 410) 或安慰剂 (n= 202)，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。在总人群的中位随访时间为 ...
妥卡替尼 (图卡替尼)最近被 FDA 批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗转移性 HER2+ 乳腺癌患者。与拉帕替尼和来那替尼相比，图卡替尼对 HER2 的选择性高于其他 HER 家族成员。然而，neratinib 是一种不可逆的泛 HER 抑制剂，在生化测定中更有效。拉 ...
tucatinib (中文名妥卡替尼)是一种新型 HER2 小分子抑制剂，它在抵抗 HER2 靶向抗体的疾病中具有活性 。tucatinib 的另一个好处是它能够预防和治疗脑转移——这是一个重要的临床优势。有了这种新推出的小分子抑制剂，我们假设沿着 ER 和 HER2 通路的三 ...
表达激素受体 (HR) 和 HER2 的乳腺癌对靶向治疗表现出耐药性。来自 HER2 和雌激素受体 (ER) 通路的肿瘤促进信号汇聚在细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 复合体上，从而驱动细胞周期进程和治疗耐药性的发展。因此，我们假设 ER、HE ...
HER2CLIMB 试验的临床评估显示， 图卡替尼 (又叫妥卡替尼)、卡培他滨和曲妥珠单抗 (TXT) 三重方案对人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 过度表达的转移性乳腺癌患者的中位总生存期为 21. 9 个月。本研究从美国和中国的支付方角度进行了成本效益分析，以评估 ...
图卡替尼 (tucatinib)联合ado-trastuzumab emtansine治疗伴或不伴脑转移的ERBB2/HER2阳性转移性乳腺癌患者的最大耐受剂量是多少？ 在这项 1b 期研究中，57 名转移性或不可切除的局部晚期ERBB2/HER2阳性乳腺癌患者之前接受过曲妥珠单抗和一种紫杉烷 ...
索托拉西布sotorasib证明了长期疗效，没有新的安全信号。很大一部分患者获得了长期临床益处（1年和2年OS率分别为51%和33%）。每日一次口服索托拉西布sotorasib960mg不会导致累积的迟发性严重或慢性低级毒性。 ...
众所周知，索托拉西布sotorasib打破了“不可成药”的魔咒，是第一个获得FDA批准的KRAS靶向药物。PM是探索机制、预测药物反应或毒性以及优化个性化药物剂量以提高疗效和安全性的最关键方法之一。 ...
Seattle Genetics最近发布的数据表明，图卡替尼tucatinib与曲妥珠单抗（赫赛汀；基因泰克）和卡培他滨联合使用时，可以有效治疗既往接受过治疗的局部晚期无法手术或转移性HER2阳性乳腺癌患者。在一项II期试验中，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，该药物 ...
据我们所知，HER2CLIMB是目前唯一一项针对ERBB2阳性MBC患者的双盲、随机、对照临床试验，前瞻性地包括同时具有活动性和稳定BM的个体；几乎一半的入组患者在基线时有BM。 ...
据估计，高达50%的ERBB2(HER2)阳性转移性乳腺癌(MBC)患者会发生脑转移(BM)，这与预后不良有关。HER2CLIMB试验的先前报告表明，图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨可为ERBB2阳性MBC和BM患者提供生存和颅内益处。描述图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和 ...
对于接受大量治疗和 奥希替尼 耐药的转移性 LUAD 患者，尤其是多重耐药突变患者，目前还没有有效的治疗方法。先前已在与我们的患者相似的极少数病例中报道了多重耐药突变，但除了联合治疗的想法外，没有报道任何治疗方案 。在这里，我们报告了一名奥希替 ...
卡博替尼( xl184 )被称为受体酪氨酸激酶抑制剂，主要针对 AXL 受体酪氨酸激酶 (AXL)、MET原癌基因编码受体酪氨酸激酶 (MET) 和血管内皮生长因子受体 2.生长停滞特异性 6 (GAS6) 和肝细胞生长因子 (HGF) 分别是 AXL 和 MET 的天然配体，与癌细胞增殖或转 ...
人表皮生长因子受体 2 (HER2)，也称为成红细胞白血病病毒癌基因同源物 2 (ERBB2) 蛋白，在大约 15%–20% 的乳腺癌患者中过度表达。HER2 阳性乳腺癌与频繁且早期的脑转移相关，高达 50% 的患者在病程中发生脑转移，脑转移患者的预后较差( 2.3).HER2 靶向 ...
脑转移是全身性乳腺癌最严重的并发症之一，乳腺癌细胞中人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的过度表达会增加患者脑转移的发生率。在这项研究中，我们对人源性肿瘤细胞嗜性神经干细胞 LM-NSC008 (LM008) 进行了改造，以持续分泌针对 HER2 的抗体。这些抗 HER2 ...
HER-2 型乳腺癌是女性中发现的最具侵袭性的恶性肿瘤之一。 Tucatinib (妥卡替尼)最近被开发并被批准作为一种潜在的药物来对抗这种疾病。在这份手稿中，我们使用计算模拟展示了该化合物的总体结构特征及其反应性和波函数特性。密度泛函理论用于优化分子的 ...
逃避标准化疗的白血病干细胞 (LSC) 可能导致化疗耐药和疾病复发。ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2) 的过表达是 LSC 耐药性的重要决定因素，它可以作为 LSC 的标志物。靶向 ABCG2 是选择性治疗和根除 LSC 的潜在策略，因此可改善白血病治疗。 图卡替尼 ...
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