卡博替尼的靶点是VEGFR-2、MET、AXL、c-KIT和RET（IC50值5~20nM）。在II期临床试验中，使用FISH或NGS筛查26例RET融合NSCLC患者，评估卡唑替尼（60 mg / d）。其中62％有KIF5B-RET融合，15％的患者融合较少（CCDC6-RET，CLIP1-RET，TRIM33-RET，ERC1-RET），23％有未知的融合配偶基因。
显示ORR为28％，中位PFS和OS分别为5.5个月和9.9个月。 KIF5B-RET融合非小细胞肺癌患者的ORR分别为20％和50％。 3级和4级治疗相关AE升高脂肪酶（15％），肝转氨酶升高（8％）和高血压（4％）。
分别有8％和73％的患者出现药物停用和剂量减少。在这项试验中，19名患者的NGS未显示涉及已知的卡博替尼靶标（MET，AXL等）的同时激活性改变，突出显示了cabozantinib的治疗效果可能是由于RET靶点。
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