替尼类药物是目前治疗癌症的常见靶向药物，多种替尼类药物的出现给癌症患者提供了更多的治疗选择。科研人员在寻找发现抗癌药物的过程中，从未停歇，各个国家与地区亦根据自身实力，发动组织过多次大规模的科研投入，如美国早年的“向癌症宣战”以及近年的“抗癌登月计划”，等等。癌症虽未被彻底攻克，但已有多类多种药物被发现，且大规模应用于临床，显著延长了患者的生存期，提高了患者的生存质量，甚至彻底被“治愈”。在这一过程中，替尼类药物功不可没。
第一个上市的替尼类药物为“伊马替尼”~“格列卫”，临床用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病、晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤、Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病等等...它的上市，开启了替尼类药物大规模发展的浪潮，揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕，绝对的里程碑式药物！
随后，吉非替尼、厄洛替尼、达沙替尼、舒尼替尼等纷纷上市，成为了替尼类药物品种坚实的基石。且直至今日，伊马替尼、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、舒尼替尼、依鲁替尼等，仍是年销超过10亿美元的品种(伊马替尼2014年达到了近50亿美元)；而国产替尼类上市药物埃克替尼、阿帕替尼的突飞猛进，势头更是令人期待。
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