MEK抑制剂，也是治疗黑色素瘤的特效药物。可美替尼（Cotellic®）：靶点MEK1、MEK2。2015年11月获美国FDA批准上市，中国未获批上市，目前处于原研进口申请临床状态。可美替尼联合维罗非尼治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤，中位无进展生存期：12.3个月；中位总生存期：22.3个月；客观缓解率：70%；中位缓解持续时间：13.0个月。
曲美替尼（Mekinist®）：靶点MEK1、MEK2。2013年5美国首批，中国未获批上市，目前处于原研进口申请临床状态。曲美替尼作为单药用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤，中位无进展生存期：4.8个月；客观缓解率：22%；中位持续缓解时间：5.5个月。曲美替尼与达拉非尼联合用药，用于治疗被FDA批准试验所证实存在BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤，中位总生存期：25.1个月；中位无进展生存期：9.3个月；总缓解率：66%；中位持续缓解时间：9.2个月。
Binimetinib（Mektovi®）：靶点MEK1、MEK2。2018年6美国首批，中国未获批上市，目前处于原研进口申请临床状态。Binimetinib被批准联合Encorafenib治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，中位无进展生存期：14.9个月；总缓解率：63%；中位缓解持续时间：16.6个月。
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