随机、双盲、安慰剂对照的 GRID 试验在 199 名至少伊马替尼和舒尼替尼失败后的晚期胃肠道间质瘤 (GIST) 患者中测试了口服多激酶抑制剂 瑞戈非尼 （regorafenib），结果显示无进展生存期 (PFS) 有显着改善) 与安慰剂相比（风险比 [HR] 0.27；95 % 置信区 ...
我们评估了一种口服多激酶抑制剂 瑞戈非尼 （瑞格非尼）在晚期胃腺癌中的活性。 方法： 我们进行了一项国际（澳大利亚和新西兰、韩国和加拿大）随机 II 期试验，其中患者以二比一的比例随机分配，并根据晚期疾病的先前化疗线（一对二）和地区。 ...
瑞戈非尼 （拜万戈）是一种口服多激酶抑制剂，适用于治疗经过大量预处理且体能状态良好的转移性结直肠癌患者，尽管只有不到 50% 的治疗患者在首次放射学评估时达到疾病稳定或更好。此外，特别广泛的毒性（50% 接受治疗的患者经历了 G3 或更多 NCI CTCAE ...
成纤维细胞生长因子 (FGF) 信号传导在从胚胎发生到伤口愈合的关键生物过程中发挥着关键作用，并且与癌症的几个特征密切相关。FGF 受体 ( FGFR) 的遗传改变) 家庭成员与肿瘤生长、转移、血管生成和存活率降低有关。厄达替尼（ erdafitinib ），是一种口服 ...
事后分析显示，接受鲁索替尼（ ruxolitinib ）治疗的患者 MFSAF 的每个单独症状都有所改善。而安慰剂组的症状恶化（每个 P0.01）。 进行了预先指定的分析以交叉验证修改后的 MFSAF v2.0。患者对变化的总体印象和其他患者报告的结果反映了症状评分的变化 ...
对于主要终点，41.9% 的鲁索替尼（ ruxolitinib ）治疗患者在第 24 周时脾脏体积减少 ≥35%，而安慰剂治疗的患者为 0.7%（优势比 [OR]，134.4；95% 置信区间 [CI]， 18.0–1005；P0.001）。额外的预设分析显示，对于有基线和第 24 周数据的患者，接受鲁 ...
这项随机、双盲、安慰剂对照的 3 期试验在美国、澳大利亚和加拿大的 89 个地点进行。患者以 1:1 的比例随机接受口服鲁索替尼（ ruxolitinib ）磷酸盐片或匹配的安慰剂。鲁索替尼的起始剂量为 15 mg 或 20 mg，每天两次，取决于基线血小板计数（分别为 10 ...
鲁索替尼（ ruxolitinib ）是一种选择性 JAK1 和 JAK2 抑制剂，对骨髓纤维化具有临床意义。在一项双盲试验中，中危或高危骨髓纤维化患者被随机分配至每日两次口服鲁索替尼（n=155）或安慰剂（n=154）。主要终点是通过磁共振成像评估的 24 周时脾脏体积减 ...
所有患者至少有 1 次治疗中出现的 AE (TEAE)；69 名患者 (97.2%) 有 3 级或更高级别的 TEAE。AE 分别导致 23 名 (32.4%)、25 名 (35.2%) 和 29 名 (40.8%) 患者停用鲁索替尼（ ruxolitinib ）、减少剂量和中断剂量。补充表 7 中提供了发生在 10% 或更多 ...
2016 年 12 月 27 日至 2018 年 7 月 2 日期间，71 名患者接受了至少 1 剂鲁索替尼（ ruxolitinib ）。中位年龄为 58（范围，18-73）岁，48 名患者（67.6%）在入组时患有 III/IV 级 aGVHD。入组前所有患者的皮质类固醇暴露中位数为 15（范围，3-285）天 ...
REACH1 是一项前瞻性、多中心、开放标签、单队列、2 期试验，在美国 17 个州的 26 个医疗中心招募患者。符合鲁索替尼（ ruxolitinib ）试验条件的患者年龄至少为 12 岁，接受过来自任何供体来源的血液系统恶性肿瘤的首次 HCT，有骨髓移植的证据，根据西 ...
在同种异体造血细胞移植后发生类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (aGVHD) 的患者预后较差，突出了未满足的治疗需求。在这项开放标签的 2 期研究中，至少 12 岁的 II 至 IV 级类固醇难治性 aGVHD 患者有资格接受鲁索替尼（ ruxolitinib ）口服，从 5 mg 每 ...
我们调查了大胃切除术是否影响瑞戈非尼的血浆暴露和治疗结果。对纳入 III 期试验的 133 名胃肠道间质瘤患者的疗效和药代动力学数据进行了分析。根据胃切除术的程度（无/无意义的胃切除术和大胃切除术）将患者分为 2 组。测量了 拜万戈 /瑞戈非尼的无进展 ...
从语义上讲，GLP-1RA 的靶向作用是那些导致葡萄糖水平降低的作用。任何其他影响都可以被认为是多效的、脱靶效应，或者在不需要的行动的情况下，不利影响。许多（不利）类别效应在不同的 GLP-1RA 之间共享，但确实存在差异。对于 索马鲁肽（ Semagalutide ...
索马鲁肽（ Semagalutide ）是基于利拉鲁肽开发背后的大量研究而开发的 与每天给药一次的利拉鲁肽相比，索马鲁肽的半衰期更长，允许每周给药一次。虽然与每天一次或两次皮下给药相比有显着改善，但注射途径可能是一些潜在用户的障碍。发现了一种吸收促进 ...
瑞戈非尼 （regorafenib）160 mg 每天口服一次 (QD) 3 周/1 周停药被批准用于结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌。我们确定了瑞戈非尼联合西妥昔单抗治疗晚期难治性实体瘤的安全性和药代动力学（PK）。这是一项针对在标准治疗后进展的晚期/转移性实体瘤 ...
胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 (GLP-1RA) 索马鲁肽（ Semagalutide ）是最近获批的此类药物，也是目前唯一可作为皮下和口服制剂使用的 GLP-1RA。虽然 GLP-1RA 有效改善血糖控制并导致体重减轻，但多年来出现了潜在的安全问题。对于 semaglutide，此类担忧 ...
人表皮生长因子受体 2 (HER2) 是受体酪氨酸激酶 ErbB 家族的成员。许多研究报告了 HER2 在几种癌症中的扩增和过表达，包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。然而，HER2靶向治疗的益处尚未完全确定。在本研究中，研究了一种不可逆的泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂 来那替 ...
估计有 15-20% 的乳腺癌过表达人表皮生长因子受体 2 (HER2/ERBB2/neu)。两种小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，拉帕替尼和来那替尼，已被批准用于治疗 HER2 阳性 (HER2+) 乳腺癌。 来那替尼 /奈拉替尼是一种下一代不可逆的泛 HER TKI，在美国用于延长曲妥珠 ...
腹泻是血液疗法和靶向癌症疗法（例如酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)）常见的不良反应之一，通常会显着影响患者的生活质量、发病率和死亡率。 来那替尼 （neratinib）是一种口服的、不可逆的 pan-HER 酪氨酸激酶抑制剂，在 HER2 阳性乳腺癌中具有临床活性。腹泻 ...
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