奥希替尼(Osimertinib)，属于第三代口服、不可逆的选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR - TKI)。它的研发是基于对肺癌分子生物学机制的深入研究，旨在更精准地对抗肺癌细胞。
奥希替尼的作用机制
靶向 EGFR 突变
肺癌中，表皮生长因子受体(EGFR)基因的突变十分常见。尤其是在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，约 10%-30% 的患者存在 EGFR 敏感突变，如 19 号外显子缺失(del19)和 21 号外显子 L858R 点突变等。这些突变会导致 EGFR 持续激活，促使癌细胞异常增殖、存活和转移。奥希替尼(Osimertinib)能够特异性地与 EGFR 敏感突变以及耐药突变(T790M)的激酶结构域结合，阻断 EGFR 信号通路的传导，从而抑制癌细胞的生长和扩散。
对于携带 T790M 突变的患者，这一突变是导致第一代和第二代 EGFR - TKI 治疗后出现耐药的主要原因之一。奥希替尼(Osimertinib)对 T790M 突变具有高度亲和力，可有效克服这种耐药性，重新控制癌细胞的生长。
抑制下游信号通路
EGFR 信号通路激活后，会引发一系列下游信号分子的级联反应，如 RAS - RAF - MEK - ERK 和 PI3K - AKT - mTOR 等通路，这些通路在癌细胞的增殖、存活、血管生成和转移等过程中起着关键作用。奥希替尼(Osimertinib)通过阻断 EGFR 的激活，进而抑制这些下游信号通路的传导，从多个层面抑制癌细胞的恶性生物学行为。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：
