semaglutide索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病。通过增强胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。它还能刺激胰岛β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡。semaglutide索马鲁肽主要通过DPP-4蛋白及中性肽链内切酶的水解和脂肪酸二酸侧链的氧化进行代谢，代谢产物通常通过粪便及尿液排出。除了用于治疗2型糖尿病，semaglutide索马鲁肽也被用于治疗肥胖。在STEP1试验中，每周一次2.4mg的semaglutide索马鲁肽加上生活方式干预与持续，能够有效减轻体重。
semaglutide索马鲁肽的开发基于对GLP-1的研究。GLP-1是一种内源性肽激素，在进餐后由肠道分泌，具有促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和增加饱腹感的作用。然而，天然的GLP-1在体内的半衰期非常短，这限制了其作为药物的应用。因此，研究人员致力于开发GLP-1受体激动剂，以模拟GLP-1的作用并延长其半衰期。semaglutide索马鲁肽由丹麦制药公司诺和诺德（NovoNordisk）开发。该公司在GLP-1领域有着丰富的研究经验，之前已成功推出了利拉鲁肽（Liraglutide），即另一种GLP-1受体激动剂。在semaglutide索马鲁肽的开发过程中，研究人员通过化学修饰，延长了其半衰期，使其可以每周注射一次。这大大提高了患者的依从性和生活质量。临床试验阶段，包括多个大型、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究。这些试验显示，semaglutide索马鲁肽在降低血糖和体重方面优于现有的许多治疗选择。
2017年，semaglutide索马鲁肽首先在美国获FDA批准用于2型糖尿病治疗，商品名为Ozempic。2021年，FDA批准semaglutide索马鲁肽用于治疗肥胖症，商品名为Wegovy。semaglutide索马鲁肽在全球范围内得到了广泛的接受和使用，特别是在糖尿病和肥胖症患者中表现出色。Ozempic和Wegovy在市场上的成功也推动了GLP-1受体激动剂这一类药物的普及，激发了更多公司进入这一领域。
