根据一项多中心、单臂开放的临床试验（NCT01970865），II期临床试验分别纳入了276例ALK+/ROS1+晚期或转移性非小细胞肺癌患者，给予口服劳拉替尼Lorlatinib进行治疗，治疗周期为21天，结果发现，总客观缓解率（ORR）为49.6%，ALK+患者的ORR为52.4%，ROS1+患者的ORR为36.2%，然而，既往接受过克唑替尼治疗的ROS1+患者ORR为26.5%、mPFS为8.5个月，未接受过克唑替尼治疗的ROS1+患者ORR为61.5%、mPFS为21个月。因此，对于ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，劳拉替尼Lorlatinib在一线治疗和克唑替尼治疗后病情进展的二线治疗上，均表现出较好的抗肿瘤活性。
2020年3月《新英格兰医学杂志》公布了一项对比劳拉替尼Lorlatinib与克唑替尼一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验，该研究纳入了296例ALK+晚期非小细胞肺癌患者，结果显示，劳拉替尼Lorlatinib组和克唑替尼组的ORR分别是76%和58%，同时，克唑替尼组的12个月无进展生存率仅为39%而劳拉替尼Lorlatinib则可达78%。可见劳拉替尼Lorlatinib一线治疗疗效明显优于克唑替尼。2021年3月，FDA正式批准了第三代ALK抑制剂劳拉替尼Lorlatinib用于ALK+非小细胞肺癌的一线治疗。
2020年4月，一项评估劳拉替尼Lorlatinib治疗接受色瑞替尼或艾乐替尼治疗后病情进展的ALK+晚期非小细胞肺癌患者的效果的Ⅳ期临床试验（NCT04362072）启动，该研究结果初步预计于2023年公布。作为第三代ALK抑制剂，劳拉替尼Lorlatinib不论是作为一线治疗还是三线治疗都显示出了其优越性，不仅克服了ALK抗性突变同时提高了血脑屏障的通透性，可以说是ALK阳性肺癌患者的救星。
