在非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中，MET外显子 14 跳跃突变发生率为 3% 至 4%，MET扩增发生率为 1% 至 6%。卡马替尼是一种治疗MET外显子14跳跃突变肺癌的靶向药，该药是由诺华生产，品牌名为Tabrecta，于2020年5月6日经美国FDA批准上市。
卡马替尼(Tabrecta)是一种针对 c-Met(又名肝细胞生长因子受体 [HGFR])的小分子激酶抑制剂，c-Met 是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在多种类型的癌症中都已经发现了异常的 c-Met 激活(通过突变、扩增和/或过度表达)，并导致多个下游信号通路的过度激活，例如 STAT3、PI3K/ATK 和 RAS/MAPK。
2023年2月25日，中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示，诺华(Novartis)递交了5.1类新药卡马替尼(capmatinib，商品名：Tabrecta)的上市申请，并获得受理。希望诺华的卡马替尼在中国的注册申报进展顺利，早日为更多NSCLC患者带来新的治疗选择。
卡马替尼(Tabrecta)的治疗效果
美国开展的一项多队列 2 期临床研究，评估了卡马替尼在MET外显子14跳跃突变和MET扩增的晚期非小细胞肺癌患者中的疗效。受试患者每天两次服用卡马替尼(400 毫克片剂)。主要终点是总体反应(完全或部分反应)，关键次要终点是反应持续时间;两个终点均由一个独立审查委员会进行评估。
一项有 364 名患者参与的临床试验结果显示：对于69名患者先前接受过一线或两线治疗，观察到在这部分患者中卡马替尼(Tabrecta)的总体反应率为41%，中位反应持续时间为9.7个月。在28名先前未接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为68%。，中位反应持续时间为12.6个月。
在基因拷贝数小于 10 的MET扩增的先前接受过治疗的患者中，观察到的疗效有限(7% 至 12% 的患者有总体反应)。在基因拷贝数≥10的MET扩增，先前接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为29%，未接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为40%。最常报告的不良事件是外周水肿(51%)和恶心(45%);大多数为1级和2级。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
