乳腺癌 (BC) 是女性中最常见的癌症，BC 脑转移 (BCBM) 被认为是第二常见的脑转移。抗 HER2 靶向药物可以抑制这些 HER 受体的激酶活性，并防止癌细胞进一步存活和增殖。图卡替尼/妥卡替尼是一种小分子TKI，具有相当低的分子量，使它们能够更有效地穿透血脑屏障。
进行了一项随机临床试验(HER2CLIMB 试验)，其中图卡替尼/妥卡替尼与曲妥珠单抗 + 卡培他滨联合治疗最初接受 HER2+ 转移性 BC 治疗的患者。在 BM 患者中，图卡替尼组和安慰剂组的估计 1 年 PFS 分别为 24.9%(95% CI，16.5 至 34.3)和 0%。图卡替尼组和安慰剂组的中位 PFS 分别为 7.6 个月(95% CI 6.2-9.5)和 5.4 个月(95% CI 4.1-5.7)。图卡替尼组的 CNS ORR 为 40.6%(95% CI 35.3-46.0)，安慰剂组为 22.8%(95% CI 16.7-29.8)(P<0.001)。然而，腹泻和肝损伤(3 级或更高)等副作用的发生率高于对照组。
图卡替尼/妥卡替尼是一种选择性靶向 HER2 的 TKI，由于缺乏强 EGFR 抑制作用，因此副作用比其他 TKI 少 。2020年，图卡替尼获美国食品药品监督管理局(FDA)授权用于HER2+ BCBM治疗。不过图卡替尼原研药价格昂贵，一般患者家庭根本负担不起，好在国外已经上市了图卡替尼仿制药，一样的疗效，价格便宜了一大半，非常适合家庭条件一般的患者服用。
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