小分子 HER2-TKI图卡替尼(tucatinib)为发生脑转移的 HER2+ 乳腺癌患者提供口服辅助治疗。Tucatinib 是一种高选择性的第三代 HER2-TKI，在 HER2CLIMB 试验中显示出令人信服的颅内活性，该试验评估了 tucatinib 或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨对既往治疗过的 HER2+ 乳腺癌患者的疗效 。
对患有活动性或稳定脑转移的患者进行的探索性分析显示，添加图卡替尼后 CNS-PFS(9.9 个月对 4.2 个月)和中位 OS(18.1 对 12.0 个月)显着改善。虽然 LM 患者被排除在本研究之外，但这些令人鼓舞的结果促使在 HER2+ 乳腺癌和 LM 患者中开展联合图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨的 II 期试验 (NCT03501979 ) 。对来自该患者队列的成对 CSF 和血液样本进行的初步质谱分析表明，在 CSF 中检测到了 tucatinib 及其代谢物 ONT-993.
图卡替尼(tucatinib)是一种对 HER2 具有高选择性的 TKI，导致与其他 HER TKI 常见的 EGFR 相关毒性较低。一项 I 期剂量递增试验评估了 tucatinib 和曲妥珠单抗联合用于进展性 HER2+ 脑转移的 BC 患者。这项研究显示了图卡替尼在这些患者中的疗效和耐受性的初步证据。Tucatinib 还与 TDM-1 联合在 HER2+ 转移性 BC 患者的 Ib 期试验中进行了大量预处理。图卡替尼(tucatinib)和 TDM-1 的组合在这些患者中显示出可接受的毒性和抗肿瘤活性。图卡替尼被 FDA 批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于在转移环境中接受过抗 HER2 治疗的晚期或转移性 HER2+ BC 患者。这是基于 II 期 HER2CLIMB 临床试验的结果，其中 HER2+ 转移性 BC 患者接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨。在曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼改善了经过大量预处理的 HER2+ 转移性 BC 患者的 PFS 和 OS。
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