塞尔帕替尼/赛普替尼获得了美国FDA三项突破性疗法认证和优先审评资格，并在2020年5月经美国FDA批准上市，用于治疗携带RET基因融合或者突变的非小细胞肺癌（NSCLC）、髓样甲状腺癌和甲状腺癌患者。目前，塞尔帕替尼在中国已经获批开展多项临床试验。
RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体络氨酸激酶。RET蛋白活化后会激活下游的信号通路（包含RAS、MAPK、ERK、PI3K、AKT等），导致细胞增殖、迁移和分化。RET基因的激活突变与人的恶性肿瘤相关。RET融合发生在1%-2%的非小细胞肺癌和20%的乳头状甲状腺癌患者中；RET突变发生在90%的甲状腺髓样癌患者中。由于RET基因的激活突变会导致多个癌种，因此成为泛癌种疗法的重要信号通路之一。
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