索拓拉西布(AMG510)是一种非常有效的选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，可以很好的抑制住KRAS基因导致的肺癌突变，算得上是目前唯一的可以治疗KRAS基因突变的药物，所以现在在全世界属于广泛的应用，其安全性也是比较不错的。
索拓拉西布的疗效在对分子定义的患者子集的探索性分析中得到了检验。肿瘤突变负荷(TMB)未被发现是对该药物反应的预测因素。在那些被确定为TMB高的疾病(定义为≥10个突变/mb)中，索拓拉西布的ORR为40.0%;在那些TMB低的疾病(定义为<10个突变/mb)中，这一比率为42.0%。在TP53(野生型，40%;突变型，39%)、STK11(野生型，39%;突变型，40%)和KEAP1(野生型，44%;突变型，20%)同时发生突变的患者中观察到了反应。
此外，在22名STK11突变、KEAP1野生型非小细胞肺癌患者中，索拓拉西布引起的ORR为50%，中位PFS为11.0个月，中位OS为15.3个月。对于那些STK11突变、KEAP1突变的疾病，ORR为23%。在STK11野生型、KEAP1突变型疾病患者中，ORR为14%，在STK11野生型、KEAP1野生型疾病患者中为42%。这些亚组的中位PFS分别为2.6个月、5.5个月和6.8个月。中位OS分别为4.8个月、7.5个月和NE.索拓拉西布最常见的治疗相关不良反应包括腹泻(32%)、恶心(19%)、丙氨酸氨基转移酶水平升高(ALT;15%)和天冬氨酸氨基转移酶水平升高(AST;15%)。
如有药品相关问题咨询，请扫下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
索拓拉西布（Sotorasib，AMG510）点击了解更多药品信息：https://www.kangantu.com
