KRAS基因突变可以算是世界上非常难解决的问题了，在多年来数不清的肺癌患者因为该基因突变一直处于无药可治的状态，最终只能走向逝去的道路。所以医学界对于该基因突变一直在不断的研究，最终在2019年，一款专门针对该基因突变的药物，也就是索拓拉西布(AMG510)问世了，这款药的出现拯救了大量的患者。
索拓拉西布(AMG510)对于KRAS基因突变的治疗效果有多好
索拓拉西布是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索拓拉西布与在KRAS G12C突变生成的半胱氨酸共价结合后更倾向于GDP的结合，导致GTP与KRAS的亲和力降低，同时阻碍鸟苷酸交换因子催化GTP替换GDP,通过将KRAS G12C突变体特异性的不可逆的锁定在非激活的GDP结合状态，从而抑制其细胞增殖活性。
临床前研究表明索托拉西布可特异性抑制KRAS G12C细胞系的生长，从而使KRAS G12C突变引起的肿瘤消退。临床试验研究显示，索拓拉西布对KRAS G12C突变的实体瘤患者的耐受性良好，并且在后续治疗期间未发现累积毒性。在联合用药临床前试验中，索拓拉西布与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体联合给药均可显著增强抗肿瘤活性，即使在KRAS G12C表达异质的情况下，索拓拉西布也可能是有效的抗肿瘤药。有研究显示，接受剂量为960 mg的Lumakras治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI:28-45），疾病控制率达到81%（95% CI:73-87），中位缓解持续时间为10个月。
如有药品相关问题咨询，请扫下方二维码添加专业医学顾问，我们7*24小时竭诚为您服务。
索拓拉西布（Sotorasib，AMG510）点击了解更多药品信息：https://www.kangantu.com
