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劳拉替尼在反应中针对与其它溶剂的作用

时间:2020-09-23 09:31 来源:www.kangantu.com 作者:康安途海外就医

  按照“回路法”,按照标准方法清洗GE Tracerlab FXFN,试用劳拉替尼,并清洗和干燥HPLC回路。简而言之,用10微升水,10微升乙醇和10微升丙酮洗涤甲基碘的输送管线和HPLC回路。将碘甲烷输送管线重新连接至GE FXM模块,并通过系统吹扫氦气20分钟,以确保HPLC回路干燥。

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  将1毫克未保护的前体(R)-2溶解在100微升的溶液中,该溶液由12微升的1微升TBAOH的甲醇溶液溶解在1微升的无水DMF中制成。在回旋加速器释放活性之前,将80毫升该溶液转移到HPLC回路中。浓度为0.7当量的TBAOH碱用于仅部分除去酰胺质子,并确保不应除去其他酸性质子。

  使用GE FXM(气相甲基碘生产模块)将11CO2(800 mCi)转化为11CH3I,并将形成的碳-11-标记的甲基碘(〜365 mCi)在4 min内缓慢地转移到HPLC回路中氦气然后,使11CH3I在环上再反应5分钟。补充图12显示了粗制物的半制备纯化。此迹线表明不可能将产物[11C](R)-1与起始前体(R)-2分离。

  将1ul的diBOC保护的前体(R)-3溶解在100ul的溶液中,该溶液由12ul的1ul M TBAOH溶于1ul的无水DMF中制得。在回旋加速器释放活性之前,将80μl的该溶液转移到HPLC回路中。将11CO2(1,270 mCi)转化为11CH3I,并将形成的甲基碘(〜620 mCi)在缓慢的氦流下于4 min内转移到HPLC回路中。

  然后,使甲基碘在环上再反应5分钟。通过半制备HPLC 60:40乙腈:0.1 AcM甲酸铵,纯化粗反应混合物。标记的受保护中间体在约16μmin处收集,收集限制在1μmin,以使在随后的水解步骤中的pH值可再现。收集的峰通过红色路径转移到反应容器中。切断了阀门18和收集灯泡之间的线,并在此处放置了公母leur连接,从而可以轻松地在标准设置和两步碳11标记反应的设置之间进行转换在甲基化的中间体中,阀13、24和25通电,阀11断电,一旦V18通电,收集到1min的峰。

  由于水解中所用酸的浓度和体积是固定的(0.7 μml 6 μM HCl),因此只能收集5 μml含0.1 μM甲酸铵的HPLC溶剂。如果收集量较大(1.5分钟),则最终产品中会观察到大量受保护的材料。显示了典型的半制备HPLC迹线。那么劳拉替尼一个月多少钱?在哪里可以购买?需要可以添加下方微信,我们康安途会提供购买。

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(责任编辑:康安途海外就医)

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