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二线奥希替尼9291的耐药机制多由脱靶机制介导

时间:2020-03-06 14:35 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  多个研究分析了一二代EGFR抑制剂耐药后用奥希替尼9291治疗患者的耐药情况。结果显示:奥希替尼的耐药机制很少依赖EGFR途径,仅15%~32%的患者为EGFR途径依赖的三次EGFR突变,并最常发生在EGFR C797位点,即奥希替尼与EGFR的结合位点。

奥希替尼

  其他三次EGFR 突变为G724、L792、L718和G719,这些位点似乎阻碍了奥希替尼与EGFR的结合,而导致耐药。二线奥希替尼的耐药机制多由脱靶机制介导,与HER受体酪氨酸激酶家族密切相关,包括MET扩增(激活下游HER3)(6%~26%)、EGFR(0%~36%)和HER2(0%~8%)。

  有趣的是,还发现了其他奥希替尼9291的获得性耐药机制,例如ALK融合、BRAF V600E突变、HER2插入、KRAS突变、NTRK融合、FGFR融合、RET融合和MET外显子14突变。

  详情请访问  AZD9291  https://azd9291.kangantu.com/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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