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靶向治疗药物伊布替尼是BTK抑制剂

时间:2020-03-05 21:27 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  由于BTK在BCR信号传导中的关键作用,BTK自然成为了自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤中富有吸引力的一个治疗靶点。很多公司开始针对BTK的分子结构和功能来设计具有激酶选择性的抑制剂,这其中也包括由J. Craig Venter博士创立的一家名为Celera的公司,但Celera最初将Ibrutinib(中文名:伊布替尼,中文商品名:亿珂)作为前体探针使用。

伊布替尼

  然而Celera并没有能够守住Ibrutinib,在2006年,Richard Miller博士担任CEO的Pharmacyclics以较低的价格获得Ibrutinib的全部开发权益,并将Ibrutinib从配角拉到主角的位置,且把研究方向转到B细胞癌症上。Ibrutinib最初由Celera发现,中间被Pharmacyclics(后来该公司被艾伯维收购)获得,再到成功上市,最后成为全球最畅销药之一,Ibrutinib的身世并非一帆风顺。

  Ibrutinib在美国和中国已经获批了多个适应症,而对于Ibrutinib在实体瘤的应用前景,不管是单药还是联合笔者都不太看好。并且最重要的是Ibrutinib的随访效果相当好。最新在ASH上报道的7年最长随访显示,对于一线初治CLL患者,ORR达到89%,预估PFS、OS数据为80%、75%,比得上BCR-ABL的靶向神药Imatinib(中文商品名:格列卫)了。除了突出的疗效,Ibrutinib作为不可逆BTK抑制剂依然存在两大缺点。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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