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色瑞替尼(SPEXIB)治疗脑转移有哪些特点?

时间:2020-01-20 14:21 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  以针对ALK融合基因的靶向治疗为例,ALK基因在中国人群中的突变率在5-7%,考虑到我国庞大的患者基数,ALK阳性患者人数并不少。回顾性分析显示ALK抑制剂可延长ALK阳性患者生存时间,最长可接近八年。一代ALK抑制剂克唑替尼在ALK阳性NSCLC领域是一个开创性的药物,其缺陷催生了第二代药物,例如色瑞替尼(SPEXIB)。

色瑞替尼

  色瑞替尼较一代药物有以下优势:第一,塞瑞替尼覆盖一代药物的靶点,且较一代药物抑制ALK激酶作用更强,体外研究显示色瑞替尼的效果是一代药物的20倍左右,能有效提高肿瘤疗效、延长肿瘤控制时间;第二,色瑞替尼可同时抑制其他异常的激酶,作用靶点更广泛,降低耐药率;第三,ALK基因除了发生突变之外,还可能发生拷贝数增加,色瑞替尼对于这种情况更具有优势。

  随着分子靶向药物的应用,肺癌患者生存延长,因此并发症也越来越多见,脑转移的发病率也有所增高。色瑞替尼作用于ALK阳性肺癌脑转移,关注点主要有三个:一、ALK融合的患者在应用一代ALK抑制剂克唑替尼的过程中出现了脑转移,色瑞替尼对其有效;二、对于发病之初即有脑转移的患者,色瑞替尼的疗效达60%;三、色瑞替尼对于ALK阳性脑转移具有推迟和预防的作用。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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