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奥希替尼在之前的肺癌EGFR药物上有哪些改进?

时间:2019-11-07 10:08 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  EGFR抑制剂的出现开启了晚期肺癌靶向治疗时代,不过市面上的肺癌EGFR药物主要针对的是Exon19和21的EGFR突变。根据作用靶点、结合位点、抑制机制以及临床耐药性表现,主要将这些药物分为三代。第一代EGFR抑制剂,包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼,主要采用与ATP竞争性结合的方式,对于在19号外显子的缺失突变和21号外显子的点突变的EGFR进行抑制。

奥希替尼

  一代EGFR-TKIs除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能,导致了皮疹,腹泻和无食欲这些副作用的产生。此外,一代药物对于具有脑转移的情况效果不佳。不过最为致命的是,大部分患者都会在使用药物1年左右出现抗药性,60%属于T790M阳性突变。第二代当时开发的逻辑是:如果药效更好,或许耐药性会出现更晚,甚至是没有。第二代EGFR-TKIs阿法替尼、达克替尼采用共价键结合的方式对EGFR进行不可逆的抑制,抑制作用强度更大,无进展生存周期mPFS有所改善,不过缺点是由于不可逆的抑制,副作用更强。

  三代EGFR抑制剂就在巨大的需求和瞩目下应运而生,阿斯利康的AZD9291(奥希替尼)除了首个针对EGFR T790M突变的抑制剂,能靶向非小细胞肺癌的EGFR基因突变(包括Exon18,19,21突变),此外对于脑转移具有显著的临床改善。一个“神药”冉冉升起,散发着性感的光芒:该药从临床试验到上市许可仅历时两年半;跻身指南一线首选药物,疗效上对于化疗与一代EGFR-TKI取得了碾压式的胜利。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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