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威罗菲尼/维莫非尼出现耐药的原因是什么?

时间:2019-10-12 16:09 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  靶向BRAF的药物按照分子量、作用方式、给药方式的不同,可以分为大分子靶向药物和小分子靶向药物。小分子化合物可以通过与ATP竞争突变BRAF上的激酶活性位点,从而抑制突变BRAF的激酶活性。威罗菲尼和达拉菲尼都是小分子BRAF靶向药物。小分子靶向药物用过一段时间后易产生耐药问题。

威罗菲尼

  可能与上游通路中NRAS的突变活化,同基因家族基因CRAF的过表达,BRAF V600E蛋白的过表达,下游通路中MEK或者ERK基因突变活化或过表达,其他信号通路的影响(PI3K通路的突变活化)。按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂又可以分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)抑制剂两类。

  多靶点激酶抑制剂:对包括BRAF在内的多种激酶均有抑制作用,这类抑制剂具有广谱的抗肿瘤及抗血管生成作用,适应症较广,例如索拉非尼(Sorafenib) 、瑞戈非尼(Regorafenib) 、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和CEP-32496等。BRAF V600E(单靶点)抑制剂:对BRAF尤其是BRAF V600E有很高的抑制活性,这类抑制剂目前主要获批用于治疗黑色素瘤,如威罗菲尼(Vemurafenib,维莫非尼)、达拉菲尼(Dabrafenib)、PLX-8394和Encorafenib等。

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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