晚期结直肠癌的治疗手段包括系统治疗和局部治疗。系统治疗即全身治疗，包括化疗、靶向治疗和免疫治疗。局部治疗包括手术治疗、放疗、介入治疗等。靶向治疗在结直肠癌治疗中占据重要地位，可联合化疗或单独应用，可提升治疗效果、改善患者生存。目前国内已获批用于晚期结直肠癌治疗的靶向药物有贝伐珠单抗、西妥昔单抗和瑞戈非尼（Regorafenib）。其中，贝伐珠单抗和西妥昔单抗往往与化疗联用。
在消化系统肿瘤中，结直肠癌的进展较慢，往往三种化疗药物（氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康）联合靶向治疗后，疾病仍会继续进展，以至出现无药可用的情况。2017年，瑞戈非尼的出现改善了这一情况，为晚期结直肠癌的治疗提供了新的选择。瑞戈非尼是小分子多激酶抑制剂，口服给药非常方便，但用药需要根据患者的实际情况调整剂量，个体化用药方案需临床进一步探索。目前，基于已有大型临床研究，美国NCCN指南、欧洲ESMO指南以及国内的CSCO指南，均推荐瑞戈非尼用于结直肠癌的三线标准治疗，国内具有一定权威的国家卫生健康委员会颁布的《结直肠癌诊疗规范》，同样推荐瑞戈非尼用于一线二线标准治疗后。
值得注意的是，研究还发现，在未使用过其他靶向治疗药物的情况下，直接使用瑞戈非尼的治疗效果要优于应用过其他靶向治疗药物的患者，从而使患者获得更长时间的生存获益。2018年，瑞戈非尼进入医保后，使更多患者和医生享受到了科技进步切实带来的好处，为临床提供了新的治疗选择。但也因为用药成本降低而出现了供不应求的状况，对此，患者可选择瑞戈非尼仿制药，价格同样便宜，还不用担心断药。
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