来那替尼（neratinib，Nerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。在ExteNET试验中，对于早期HER2阳性乳腺癌患者，用来那替尼维持治疗，患者的两年无病生存率可达到94.2%。基于此研究结果，来那替尼被美国FDA批准用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗后的长期维持治疗。
然而来那替尼的价值似乎不只在于此。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。
而在三个靶点中，来那替尼主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，来那替尼结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。这是逆转耐药的另一重要原因。因此对于胞外HER2靶药曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及T-DM1耐药后可以考虑来那替尼为主的方案治疗。
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