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肺癌靶向药物奥希替尼(Osimertinib)与布格替尼相比有哪些区别?

时间:2019-02-11 11:49 来源:康安途 作者:康安途出国看病

  肺癌目前居恶性肿瘤死亡率之首。在我国,肺癌的死亡率也呈逐年增加的趋势,是人群死亡率上升最快的癌症。约有2/3左右NSCLC患者就诊时都已不能手术治疗,对于这些患者,单纯的放疗或者化疗的治疗效果都不理想。靶向药物作为一种新型治疗药物,具有更强的针对性,能够增强对肿瘤细胞的杀伤力和减少对正常细胞的毒副作用,成为NSCLC药物治疗的研究热点,如EGFR和ALK等。布格替尼和奥西替尼(Osimertinib)都是针对非小细胞肺癌的靶向药。

奥希替尼

  奥希替尼不仅被批准用于二线治疗携带EGFR T790M突变的晚期NSCLC患者,也已经被批准用于一线治疗晚期非小细胞肺癌患者。并且奥希替尼对T790M突变状态不明确的肺癌脑转或者是脑膜转患者也有治疗效果。奥希替尼对EGFR T790M突变患者,治疗的中位无进展期为 11 个月,客观缓解率为 66%,中位缓解持续时间为 12.5 个月,印度奥希替尼。奥希替尼对脑转患者的颅内客观有效率54%,颅内疾病控制率92%,一年颅内无进展生存率56%。奥希替尼对T790M状态不明的疑似脑膜转移的患者的具体数据为脑膜客观有效率43%,脑膜疾病控制率86%,中位有效缓解时间为18.9个月。

  那么奥西替尼和布格替尼有哪些区别呢?首先,针对靶点不同,上面已经解释过了,奥西替尼主要针对的是EGFR T790M突变;而布格替尼针对的是ALK突变。其次,有临床试验证明,布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥希替尼耐药后的患者的治疗。最后,奥西替尼耐药的主要原因包括C797S突变,活化突变(三重突变)等,布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

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(责任编辑:康安途出国看病)

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