艾乐替尼、色瑞替尼和布加替尼都是以ALK为靶点的二代药,那这几个药物谁更强呢?之前上市的艾乐替尼和色瑞替尼虽然一是ALK阳性肺癌患者的一线用药,但布加替尼的无进展生存期是13个月,高于色瑞替尼的6.9个月和艾乐替尼的8.9个月。对于中枢神经系统转移的患者,色瑞替尼的应答率为45%,艾乐替尼是64%,而布加替尼为67%,脑部病灶中位无进展生存期达到了18.4个月。
布加替尼又名布吉他滨,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂,可克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3以及表面生长因子受体缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
2017年4月28日,布加替尼首次在美国上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
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