肺癌占国内十大癌症发生率的前三名，其中又以非小细胞肺癌（NSCLC）占大多数。目前非小细胞肺癌的治疗除了传统的化学治疗，另外也可以选择口服标靶药品作为治疗方法。目前针对有上皮生长因子受体突变的病人可以使用的口服标靶药物有吉非替尼（gefitinib）或是厄洛替尼（erlotinib）。这些口服标靶药物的上市和许多可选择的化学治疗药物让第四期肺癌病人的平均存活从12个月延长至约24个月。TFDA率先核准了一个新的口服标靶药物：阿法替尼（afatinib），用于具有上皮生长因子受体（EGFR）突变之局部晚期或已转移之非小细胞肺癌患者作为第一线治疗。
阿法替尼是一种新的口服标靶药品，和吉非替尼、厄洛替尼相比可以更广泛的阻断ErbB家族，除了EGFR（ErbB1）外，更增加了HER2（ErbB2）和HER4 （ErbB4）等治疗标地。ErbB家族共有四个成员，其中上皮生长因子受体（EGFR）的失控和肺癌、大肠直肠癌、头颈癌有关，Her2则和乳癌有相关。阿法替尼在全球第三期的大型临床试验中，针对已转移的非小细胞肺癌其肿瘤具有上皮生长因子基因突变（exon19或exon21）的病人可以有13.6个月的肿瘤无进展存活时间，而传统化学治疗的肿瘤无进展存活时间则是6.9个月，这代表阿法替尼比化学治疗有较长的延缓肿瘤进展的时间。
另一个在日本进行的小型临床试验，针对局部晚期或已转移之非小细胞肺癌的病人，在使用吉非替尼或厄洛替尼后发生肿瘤进展时使用阿法替尼，约有六成的病人的肿瘤可以获得控制，其中大部分是使肿瘤生长停滞，少数病人的肿瘤可以部份缩小。阿法替尼常见的副作用和吉非替尼或厄洛替尼很像，如腹泻、类似痤疮的皮疹、皮肤干燥、皮肤骚痒、口腔黏膜破损、甲沟炎、食欲下降。严重副作用有因严重腹泻导致脱水及肾损伤、间质性肺炎、角膜炎和肝毒性。阿法替尼的使用方法方便，只要一天服用一次即可，建议于餐前至少一小时或餐后至少两小时为最佳服药时间。
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