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为什么色瑞替尼(Ceritinib)能克服赛可瑞耐药?

时间:2018-12-24 11:08 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  和其它肺癌靶向药物一样,患者服用ALK抑制剂克唑替尼(赛可瑞)一年左右的时间就会出现耐药问题,为什么会耐药?原因有很多,其中包括一代药物活性不够,或者是出现了新的突变,导致药物出现。怎么办呢?二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)应运而生。和克唑替尼相比,它有两个特点,能用于对抗耐药问题。

色瑞替尼

  首先,色瑞替尼对ALK的抑制能力比一代药物赛可瑞强很多,大约是20倍。这能解决一代药物活性不足而耐药的情况。然后,色瑞替尼能抑制新的ALK耐药突变。当患者的ALK基因出现了L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y等新突变后,就会对赛可瑞产生耐药性,但这个时候,色瑞替尼依然有效。由于这两个特点,大家都很期待色瑞替尼能在临床中逆转耐药性!  

  果不其然,针对赛可瑞耐药的患者进行的临床试验中,色瑞替尼(Ceritinib)能让50%~60%患者肿瘤再次显著缩小。而且无论患者是由于ALK基因新突变耐药,还是没有新突变,而由于一代药物抑制力不足耐药,两种情况都能从色瑞替尼中获益。而且色瑞替尼起效很快,很多已经咯血的患者,服用色瑞替尼几天后,症状就都消失了。  

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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