Vitrakvi®为高选择性的TRK抑制剂,即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。
NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子,属于染色体改变,被发现存在于成人和儿童的许多类型肿瘤,例如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、GIST、结肠癌、软组织肉瘤、涎腺肿瘤和婴儿纤维肉瘤,NTRK基因融合会产生构象激活的异常TRK融合蛋白,在肿瘤细胞系中促进肿瘤细胞的增殖和存活。而Vitrakvi®可专门抑制这些蛋白,从而具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。
因为NTRK基因融合很罕见,所以,虽然可覆盖多达17种癌症,堪称“广谱”。但是,实际上,在美国每年新增的170万例肿瘤患者中,不到5000人罹患与NTRK有关的癌症,也就是说,Vitrakvi®针对极少数NTRK基因融合的特定人群,能覆盖的病例数并不“广泛”。值得注意的是:中国人群NTRK基因融合这个靶点相对美国高发。
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