由于肝癌早期没有什么特别的症状，很多患者在确诊的时候就已经是晚期，失去了手术机会，而且大多数患者对化疗不敏感，因此常把靶向治疗作为首选。索拉非尼，瑞戈非尼和仑伐替尼是三大肝癌靶向药。靶向药进入患者体内后会特异性与致癌位点结合发生作用，使肿瘤死亡，而不会波及正常的组织细胞。
索拉非尼的问世开辟了肝癌的靶向治疗时代，之后国际上又开展了一系列肝癌靶向药物的临床研究，但迄今为止只有三款靶向药物被证实可以使进展期肝癌患者获益。第一款是索拉非尼，它在2007年获批，是首款治疗晚期肝癌的一线疗法。从总体生存率收益上看，它要优于安慰剂。但索拉非尼的客观缓解率（ORR）较低，只有2%。
第二个是瑞戈非尼（拜万戈），是2017年4月被美国FDA批准上市的，用于在索拉非尼的治疗后，疾病依旧出现进展的患者。第三个是乐伐替尼，该药是今年8月获批上市的，由于其显著的疗效，被我国最权威的肿瘤诊疗指南CSCO肝癌指南（2018版）列入了肝癌一线治疗用药。
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