阿法替尼(Afatinib)具有双重抑制作用,阿法替尼即是表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂又是人表皮生长因子受体2(HER2)抑制剂。而且阿法替尼可以不可逆转的和这些受体结合,能抑制信息传导,从而阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。值得注意的是,食物吸收会对阿法替尼的药效产生影响,所以建议阿法替尼空腹服用。
阿法替尼的推荐剂量为40mg,每日一次,在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用,高脂肪餐相对于空腹条件下有效利用率降低40%左右。口服给药后浓度达最高峰值时间2-5小时。如服用抗腹泻药物或皮肤反应严重需要遵循医嘱适当减量调整。肾功能障碍者可以按30毫克服用,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。所以不建议患者在服用阿法替尼的过程中加量服用。
如果服用阿法替尼过量,报道药物过量在2例健康青少年中个摄入360mg的Afatinib(作为混合药物摄入的部分)导致恶心,呕吐,乏力,眩晕,头痛,腹痛,和淀粉酶升高(正常上限[ULN]<1.5倍)。阿法替尼应贮存在25°C(77°F);外出允许至15°-30°C(59°-86°F)。发放药物在原始容器内避免暴露至高湿度和光。
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