PD-1和PD-L1是一对受体和配体，结合时会产生抑制身体免疫细胞杀伤肿瘤的信号。他们的关系也可以比喻成信号的发射器和接收器，对二者其一进行抑制都可以阻断该信号，让免疫细胞得以杀伤肿瘤细胞。
目前，已上市获批的有PD-1抗体纳武利尤单抗（欧狄沃、中国上市）、帕博利珠单抗（可瑞达、中国上市）和PD-L1单抗Atezolizumab(TECENTRIQ)、Durvalumab(IMFINZI)和Avelumab(BAVENCIO)。
CTLA-4也是一种能抑制免疫细胞活性的分子，通常作为早期的免疫检查点，控制免疫细胞细胞活化和诱导所需的代谢开关。相应的，PD-1作为后期免疫检查点，保持活化免疫细胞的功能和代谢。目前已经上市了一款CTLA-4单抗Ipilimumab（YERVOY），主要用于黑色素瘤，一度成为特定的晚期黑色素瘤患者的标准治疗。目前在研的PD-L1单抗还有阿斯利康公司的Tremelimumab。
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