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阿法替尼副作用大吗?阿法替尼的疗效好吗

时间:2018-06-05 14:07 来源:康安途 作者:康安途出国就医

  在与病友接触的过程中,发现很多病友认为阿法替尼副作用大,虽然是二代药物,但相对三代药物9291来说,阿法替尼选择的较少。但是抛开常规的EGFR突变来说,阿法替尼对EGFR罕见突变、HER2突变优势是不容小觑的。阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

阿法替尼

  重点来啦!对阿法替尼有误解的朋友一定要仔细看:1.疗效更强。阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大,同时不良反应发生率会增大。2.对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,与一代TKI相比,除了EGFR阿法替尼还可以不可逆地阻断HER2及ErbB4所有通路,更广泛地抑制ErbB家族二聚体使疗效最大化。正因为阿法替尼对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑靶向药物阿法替尼,NCCN指南中也做这一推荐。NCCN指南中对于EGFR及HER2突变的患者一线推荐阿法替尼,3.对EGFR的罕见突变有抑制活性,在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, Ser768Ile)有明显抑制活性。

  意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。4.批准可以用于肺鳞癌,目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因此,FDA批准了阿法替尼用于肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。5.可以通过剂量调整可以减少不良反应的发生,且不影响疗效,LUX-Lung7试验显示,虽然总体不良反应发生率无差异,但是阿法替尼3-4级不良反应的发生率要比吉非替尼高(10.6%:4.4%),LUX-Lung7中也制定了剂量调整策略,即在发生3级以上副反应时,停药至患者恢复后,重新用药剂量按每次10mg剂量下调,最低降至20mg。并且减量的患者无论在患者生存质量还是PFS上与未减量患者比较都不存在统计学差异。

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(责任编辑:康安途)

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