在任一组中超过 2% 的患者报告的所有 3 级或更高级别的不良事件总结3级或更高级别的不良事件发生率（与归因无关）在两组中相似（352 名接受依鲁替尼（ Ibrutinib ）联合利妥昔单抗治疗的患者中的 282 名 [80.1%] 和接受化学免疫治疗的 158 名患者中的 12...
从 2014 年 3 月到 2016 年 6 月，该试验招募了 529 名患者。共有 354 名患者被分配到依鲁替尼（ Ibrutinib ）-利妥昔单抗组，175 名患者被分配到化学免疫治疗组。共有 19 名患者未开始方案指定的治疗。在中位随访 33.6 个月时，被随机分配接受依鲁替尼-...
最初发现依鲁替尼（ Ibrutinib ）对复发或难治性 CLL 患者具有持久疗效。随后的 3 期试验涉及先前未经治疗的进展性 CLL 患者，这些患者太虚弱而无法接受积极治疗，结果显示，与苯丁酸氮芥相比，依鲁替尼的无进展生存期和总生存期更高，这导致该药物获得...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种每日口服一次的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，已在美国和欧洲获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 或小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 患者。3 期 RESONATE 研究显示，单药依鲁替尼治疗复发/难治性 CLL/SLL 患者（包括具有高风险特征的...
与依鲁替尼（ Ibrutinib ）相比，较新的 Btk 抑制剂对 Btk 的选择性更高，脱靶激酶抑制更少，并且可以减少出血。ONO/GS-4059（一种“第二代”Btk 抑制剂）的 1 期数据显示在 CLL 中的临床活性本研究并未排除基于抗凝剂使用的患者，对于 31.1% 的接受抗凝...
尽管依鲁替尼（ Ibrutinib ）可能通过抑制血小板产生心脏保护作用，但另一个不太理想的副作用是增加心房颤动的风险。这在一项系统评价和荟萃分析中得到了证实，该分析发现，与替代疗法相比，接受依鲁替尼治疗的患者发生心房颤动的合并相对风险为 3.5（95...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）与维生素 K 拮抗剂联合使用与不可接受的出血率相关，因此不应给予服用华法林的患者。临床试验中允许使用其他抗凝剂，并在一些研究中与依鲁替尼同时使用。在多项 III 期试验中，DOAC 已被证明比华法林引起的出血事件更少，并且可...
虽然依鲁替尼( Ibrutinib )因其脱靶和副作用而不是心血管保护的理想药物，但它提供的心血管益处的问题与已经使用抗血小板药物计划开始 ibrutinib 的患者有关。在不增加心血管事件风险的情况下安全停用这些患者的抗血小板药物的可能性很有吸引力，并且可...
虽然 Btk 在血小板信号传导中很重要，但患有 XLA 的个体没有出血表型，这表明依鲁替尼（ Ibrutinib ）的上靶效应和脱靶效应都会导致出血加重。除了不可逆地抑制 Btk 外，依鲁替尼还抑制其他几种重要的细胞内分子用于血小板信号传导，包括 Tec（在肝细胞...
Btk 的发现可以追溯到 1950 年代。1952 年，沃尔特·里德陆军医院的儿科医生奥格登·布鲁顿上校报告了首例 8 岁男孩先天性无丙种球蛋白血症。这种 X 连锁疾病后来被称为 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 或布鲁顿氏无丙种球蛋白血症.1993 年，发现该疾病的...
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