EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）易出现脑转移，对于EGFR突变阳性的患者，第一代EGFR-TKI较难穿透血脑屏障，因此颅内疗效有限；第三代EGFR-TKI奥希替尼的问世，很好地解决了这一问题，奥希替尼能够有效控制晚期NSCLC脑转移的发生与进展。
GFR突变阳性晚期NSCLC，在不同病程阶段中会有40%左右的患者发生脑转移，这是一个非常大的比例。众所周知，化疗药物很难突破血脑屏障，因此对于脑转移的治疗，其疗效无法让人满意。
在靶向治疗时代，对于EGFR突变阳性伴脑转移的患者，EGFR-TKI是比较经典和标准的治疗模式，但是第一代EGFR-TKI穿透血脑屏障的能力较弱，同时临床数据也告诉我们，第一代EGFR-TKI治疗失败的患者中，有三分之一是伴有脑转移或脑膜转移。
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