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奥拉帕尼(Lynparza)是首个获得FDA批准上市的PARP抑制剂

时间:2019-04-10 09:52 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  奥拉帕尼 (olaparib,商品名:Lynparza) 由AstraZeneca公司研发,于2014年12月由美国FDA批准上市,是第一款批准上市的口服PARP抑制剂。其胶囊剂用于既往接受过三线以上化疗的BRCA突变晚期卵巢癌的治疗。

Lynparza

  2017年8月,奥拉帕尼的片剂可以用于对铂类药物化疗有应答的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的二线维持治疗。2018年12月,奥拉帕尼成为首个获准用于 BRCA 突变卵巢癌一线维持治疗的 PARP 抑制剂。奥拉帕尼对PARP酶(包括PARP-1、 PARP-2和PARP-3)具有很强的抑制作用,可以选择性抑制肿瘤细胞系体外生长,增加对肿瘤细胞的毒性和抗肿瘤活性。

  其诱导细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性,促进形成PARP-DNA复合物,从而导致细胞稳态和细胞死亡的中断。2018年奥拉帕尼的销售额已将近4亿美元,并占据了该类抑制剂64%的市场,未来几年有望成为重磅药物。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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