COU-AA-301研究共纳入了1195例经多西他赛化疗后的转移性CRPC(mCRPC)患者。结果显示口服阿比特龙联合泼尼松治疗方案较安慰剂中位OS延长4.6个月(15.8个月VS. 11.2个月)。阿比特龙耐受度良好,常见不良反应有尿潴留、高血压、低血钾和水肿等。
第二代雄激素受体抑制剂—恩杂鲁胺,雄激素通过结合雄激素受体(AR)可激活相应信号通路,最终促进前列腺癌发生发展。而恩杂鲁胺可与AR结合,从而阻止雄激素与之的结合,抑制AR信号通路,达到治疗前列腺癌的目的。恩杂鲁胺对AR的亲和力比现有一代雄激素受体抑制剂药如比卡鲁胺等,高出5-8倍。
恩杂鲁胺目前被国内外指南推荐用于去势抵抗前列腺癌患者的一线治疗,也可用于多西他赛化疗或阿比特龙进展后的治疗。这一药物目前国内尚未上市,患者仅可通过海外购药等途径获取。但是恩杂鲁胺的同类药物,即第二代雄激素受体抑制剂目前正在国内开展临床研究。
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