前列腺癌内分泌治疗主要针对雄激素进行调控，途径主要有两种：去势治疗（抑制睾丸分泌雄激素）和抗雄治疗（阻断雄激素与受体结合）。具体实施方案可包括：单纯去势治疗（手术或药物去势）、单一抗雄激素治疗、最大限度雄激素阻断疗法、早期或延迟内分泌治疗、间歇内分泌治疗等。目前各类指南推荐的血清睾酮去势水平仍为＜50ng/dL(1.7mmol/L)。
去势治疗，目前主要的去势手段为双侧睾丸切除或采用促性腺激素释放激素类似物进行药物去势。两种方式效果相似，药物相较于手术具有可逆的优点。尽管去势治疗只能阻断来源于睾丸的睾酮，但仍有报告60%-70%的患者病情可得到有效控制。
抗雄激素治疗，抗雄药物治疗主要是应用抗雄激素药物竞争性阻断雄激素与前列腺细胞上雄激素受体结合，进而阻断雄激素发挥作用。常用的一代抗雄药物主要分为两类：一类为类固醇类药物，如醋酸甲地孕酮和醋酸患病孕酮，该类药物由于具有孕激素和糖皮质激素活性，副作用较大，临床上极少单独使用。 另一类为非固醇类药物，如比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特等，既可单一用药也可联合去势治疗使用。
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