肺癌ALK突变的患者有以下临床特点:突变率低,仅占晚期NSCLC的5%;年轻、女性、亚裔、不吸烟的患者较易出现该基因突变,组织学亚型中,黏液型腺癌中出现的比例较大;无合并表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)基因或KRAS突变,与其他驱动基因存在互相排斥,即如果有ALK突变,那么其他驱动基因的突变可能性比较小;
不治疗预后最差,对化疗不敏感;ALK抑制剂治疗效果佳,客观缓解率(objective response rate,ORR)为70%;间变性大细胞淋巴瘤(anaplastic large cell lymphoma,ALCL)、炎性肌纤维母细胞瘤(inflammatory myofibroblastic tumor,IMT)等也存在不小比例的ALK阳性患者。
布加替尼是二代ALK-TKI,覆盖范围广,可覆盖ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体(insulin-like growth factor 1 receptor,IGF-1R)、FLT-3以及EGFR突变等多个靶点。可用于ALK(L1196M)/EGFR(T790M)双靶点治疗。另外它不是Pgp作用的底物,脑内浓度高 。
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