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奥贝胆酸(Ocaliva)能够用于非酒精性脂肪性肝炎的治疗吗?

时间:2019-03-13 16:36 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  非酒精性脂肪性肝炎(Nonalcoholic steatohepatitis,NASH)是一个存在巨大未满足需求、急需新药的领域,目前尚无正式获批药物,但又充满了希望。2019年2月份似乎可被称为NASH月,NASH领域传来多条重磅消息,喜忧参半,其中最为振奋的是Intercept制药公司(ICPT)公布了其非酒精性脂肪性肝炎新药——法尼酯X受体(Farnesoid X receptor,FXR)特异性激动剂奥贝胆酸(OCA)的第一个名为Regenerate的Ⅲ期临床顶层分析结果。

奥贝胆酸

  奥贝胆酸(Obeticholic acid,OCA,INT-747,商品名Ocaliva)是由意大利佩鲁贾(Perugia)大学最先研发,发现其化合物结构,后来授权给总部设在美国纽约市的一家生物制药公司Intercept制药公司(ICPT),随后,该公司将亚洲(包括中国、日本和韩国)的开发权授权给日本住友株式会社(Sumitomo Dainippon Pharma)。

  奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸类似物6α-乙基鹅去氧胆酸(化学结构见图1),其是一种法尼酯X受体(Farnesoid X receptor,FXR)特异性激动剂。FXR是一种核激素受体,其配体为胆汁酸,在调节脂质和葡萄糖代谢及炎症和纤维化过程中具有关键作用。奥贝胆酸间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达,抑制胆酸合成和降低静脉高压作用。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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