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表皮生长因子受体抑制剂除了一代药物吉非替尼外还有哪些?

时间:2019-01-10 16:55 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的肿瘤驱动基因是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),以这一驱动基因为靶点的表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在非小细胞肺癌中的治疗中发挥重要作用。

表皮生长因子受体

  EGFR TKIs抗肿瘤作用主要通过与EGFR胞内酪氨酸激酶结构域上ATP位点竞争性结合,从而抑制EGFR激酶活性、阻断EGFR下游信号通路,达到促进细胞凋亡、抑制肿瘤生长转移等效果。目前NSCLC 中EGFR靶向治疗有一代EGFR TKIs: 吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼和二代EGFR TKIs:阿法替尼。另外还有三代药物:奥希替尼。

  一代药物或二代药物在使用一段时间后,大部分的患者会出现EGFR-TKIs获得性耐药,中位使用时间约为1年。药物耐药性的出现限制了EGFR TKIs的使用,目前一些耐药机制尚不完全明了。检测分析 EGFR TKIs的耐药原因,有助于更有针对性的对NSCLC进行治疗,从而改善治疗效果。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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