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阿法替尼(Afatinib)对于有一小部分EGFR和HER2同时扩增的癌症有效

时间:2018-12-07 10:19 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  阿法替尼,江湖代号2992,是一种强有力的不可逆性HER受体家族阻断剂,也就是能同时阻断HER1-HER4,只不过阻断的能力有时候未必顶配地强。因此,对于有一小部分EGFR(HER1)和HER2同时扩增的癌症,阿法替尼就有一定的优势了。

阿法替尼

  EGFR和HER2是亲姐妹,EGFR还有一个小名叫做HER1,都来自表皮生长因子受体(HER)家族,这个家族有4个成员,除了EGFR和HER2,还有HER3、HER4。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。

  阿法替尼(Afatinib)。相较于达克替尼,大家应该对它更为熟悉一些,因为该药早先已获CFDA国内批准上市,阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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