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艾乐替尼与色瑞替尼属于第二代ALK抑制剂

时间:2018-11-08 11:29 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  艾乐替尼:是一种强效的选择性第二代ALK抑制剂,与克唑替尼和色瑞替尼比较,艾乐替尼不是P-糖蛋白的底物,可通过血-脑屏障进入脑组织。文献报道艾乐替尼脑组织与血浆中的浓度比值约为0.63~0.94,色瑞替尼为0.15,而克唑替尼为0.003。

艾乐替尼

  美国临床肿瘤学会(American Society of Clinical Oncology,ASCO)2018年会议上报道了ALEX研究的最新数据,艾乐替尼治疗基线有脑转移患者的中位PFS为27.7个月,克唑替尼为7.4个月,风险比为0.35。但目前艾乐替尼治疗的总生存期数据还未完成,因此,艾乐替尼治疗脑转移患者的疗效优于克唑替尼,期待后续总生存期的数据结果。

  色瑞替尼:是一种二氨基嘧啶化合物,对ALK-酪氨酸激酶的抑制活性是克唑替尼的20倍。ASCEND-4研究是色瑞替尼和化疗一线药物治疗晚期ALK阳性NSCLC的Ⅲ期临床试验,共入组44例基线有可测量颅内病灶的患者,结果显示色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为72.7%,化疗组为27.3%,两组12周后颅内病灶临床获益率分别为86.4%和68.2%,24周后的颅内病灶临床获益率分别为86.4%和50.0%。既往无脑部放疗史的患者,色瑞替尼组的颅内病灶客观缓解率为69.2%,化疗组为27.8%。色瑞替尼组的PFS为10.7个月,化疗组为6.7个月,该研究结果证实色瑞替尼对脑转移患者有效。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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